Вопрос выбора между анаприлином и амлодипином важен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Оба препарата — антигипертензивные средства, но имеют разные механизмы действия и показания. В статье рассмотрим основные характеристики, преимущества и недостатки каждого из них, чтобы помочь читателям выбрать наиболее подходящий препарат.
Взаимодействие между Амлодипин и Анаприлин при одновременном приёме.
Эксперты в области кардиологии отмечают, что выбор между анаприлином и амлодипином зависит от конкретной клинической ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Анаприлин, относящийся к группе бета-блокаторов, эффективен при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а также помогает контролировать тахикардию. Однако его применение может быть ограничено у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких.
С другой стороны, амлодипин, представляющий собой блокатор кальциевых каналов, обладает более мягким профилем побочных эффектов и может быть предпочтительным для пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет. Он также хорошо переносится и может использоваться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В конечном итоге, выбор препарата должен основываться на тщательной оценке состояния здоровья пациента и его реакции на лечение.
Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Амлодипин и Анаприлин .
Критерий сравнения | Анаприлин (Пропранолол) | Амлодипин |
---|---|---|
Класс препарата | Бета-адреноблокатор | Блокатор кальциевых каналов |
Основное действие | Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает силу сокращений сердца, снижает артериальное давление | Расширяет кровеносные сосуды, снижает артериальное давление |
Показания к применению | Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмии, мигрень, тревожные состояния, тремор | Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная, вазоспастическая) |
Влияние на пульс | Снижает пульс | Обычно не влияет или незначительно снижает пульс |
Влияние на сердце | Уменьшает нагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде | Улучшает кровоснабжение миокарда за счет расширения коронарных артерий |
Побочные эффекты (частые) | Усталость, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, нарушения сна | Отеки лодыжек, головная боль, головокружение, приливы, учащенное сердцебиение |
Противопоказания (основные) | Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада высокой степени, кардиогенный шок | Выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (в некоторых случаях) |
Особенности применения | Требует осторожности у пациентов с сахарным диабетом, может маскировать симптомы гипогликемии | Может усиливать отеки у пациентов с сердечной недостаточностью |
Взаимодействие с другими препаратами | Может усиливать действие других гипотензивных средств, взаимодействует с некоторыми антиаритмиками | Может усиливать действие других гипотензивных средств, взаимодействует с некоторыми противогрибковыми препаратами |
Начало действия | Относительно быстрое | Постепенное, длительное |
Длительность действия | Короткая (требует многократного приема в день) | Длительная (обычно один раз в день) |
Интересные факты
Вот несколько интересных фактов о Анаприлине и Амлодипине:
-
Механизм действия: Анаприлин (пропранолол) — это бета-адреноблокатор, который снижает частоту сердечных сокращений и уменьшает нагрузку на сердце, что делает его эффективным при лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Амлодипин, с другой стороны, является блокатором кальциевых каналов, который расслабляет кровеносные сосуды, снижая артериальное давление. Это различие в механизме действия может влиять на выбор препарата в зависимости от конкретного клинического случая.
-
Показания к применению: Анаприлин часто используется не только для лечения гипертонии, но и для профилактики мигрени, лечения тревожных расстройств и некоторых сердечных заболеваний. Амлодипин в основном применяется для контроля артериальной гипертензии и стенокардии. Это делает Анаприлин более универсальным в некоторых случаях, но его использование требует осторожности из-за возможных побочных эффектов.
-
Побочные эффекты: Анаприлин может вызывать такие побочные эффекты, как усталость, депрессия и нарушения сна, в то время как Амлодипин чаще ассоциируется с отеками ног и головной болью. Выбор между этими препаратами может зависеть от индивидуальной переносимости и наличия сопутствующих заболеваний у пациента.
Эти факты подчеркивают важность индивидуального подхода к выбору антигипертензивной терапии.
Амлодипин
Бета-адреноблокаторы
Эти препараты хорошо сочетаются с основными группами антигипертензивных средств, такими как диуретики, ингибиторы АПФ и бета-адреноблокаторы, а также с нитратами и гипогликемическими медикаментами. Ингаляционные анестетики (углеводородные производные), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Однако нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, могут снижать антигипертензивный эффект, так как они тормозят синтез простагландинов в почках и уменьшают натрийурез.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с амлодипином возможно ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности. Ингибиторы микросомального окисления могут повышать уровень амлодипина в плазме, что увеличивает риск побочных эффектов, в то время как индукторы микросомальных ферментов печени снижают его концентрацию. Гипотензивный эффект может ослабляться нестероидными противовоспалительными средствами, альфа-адреностимуляторами, эстрогенами и симпатомиметиками. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты могут усиливать антиангинальные и гипотензивные эффекты.
Амлодипин может безопасно использоваться для лечения артериальной гипертензии в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, такими как нитраты пролонгированного или короткого действия.
Существует возможность усиления антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление гипотензивного действия при сочетании с альфа1-адреноблокаторами и нейролептиками.
Режим дозирования для пожилых пациентов аналогичен таковому для других возрастных групп, однако при увеличении дозы требуется внимательное наблюдение. Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у блокаторов медленных кальциевых каналов, рекомендуется постепенно снижать дозу перед прекращением лечения. Амлодипин не влияет на уровень калия и концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При лечении стенокардии амлодипин может назначаться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными препаратами, включая пациентов, не реагирующих на лечение нитратами и/или бета-адреноблокаторами.
С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам с аортальным стенозом, так как существует риск гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале лечения или при увеличении дозы амлодипина может увеличиваться риск ухудшения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение амлодипина не предотвращает синдром отмены бета-адреноблокаторов.
Таким образом, амлодипин может использоваться для лечения артериальной гипертензии в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Эналаприл и Амлодипин лучше и можно ли вместе?
Гипертония остается одним из превалирующих факторов риска среди сердечно-сосудистых заболеваний. Уже давно получены неопровержимые доказательства положительного влияния антигипертензивной терапии на заболеваемость и смертность, но поддержание стабильного уровня артериальным давлением с помощью отдельных лекарств все еще остается неоптимальным. Поэтому для адекватной регуляции давления кардиологи часто прибегают к назначению комбинации препаратов от гипертонии из разных групп. Так, сочетание иАПФ и БКК (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента и блокатор кальциевого канала) — Эналаприл и Амлодипин назначаться для пациентов, которые не отвечают полноценно на монотерапию только одним из них.
В чем разница?
Амлодипин относится к третьему поколению препаратов, которые блокируют поступление кальция в клетки сосудистых стенок. Это действие приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и увеличению кровотока. Благодаря этим свойствам амлодипин применяется для лечения гипертонии. Кроме того, многочисленные исследования подтвердили его эффективность при стенокардии. Одним из ключевых преимуществ препаратов третьего поколения БКК является их продолжительное действие, что позволяет принимать таблетку всего один раз в день, что, в свою очередь, положительно сказывается на режиме и стабильности терапии. Рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, при этом следует выбирать минимально эффективную дозу. Еще одним достоинством амлодипина является его плавное действие как в начале лечения, так и при его прекращении. При отмене препарата резких колебаний давления, как правило, не наблюдается, и оно возвращается к исходным значениям в течение недели.
Таблетки Эналаприла также обладают пролонгированным эффектом и обычно принимаются один раз в сутки, хотя в некоторых случаях возможно назначение дважды в день. В отличие от амлодипина, снижение сосудистого сопротивления при применении Эналаприла происходит за счет уменьшения уровня специфических ферментов в крови, которые регулируют тонус сосудов. Диапазон средней суточной дозы Эналаприла шире, чем у амлодипина: от 2,5-5 до 20 мг, однако также следует подбирать минимально эффективную дозу. Эналаприл производится в Сербии.
Преимущества и недостатки
В сравнительной таблице определены наиболее важные аспекты в плюсах и минусах для целей использования данных лекарств, побочных эффектов, переносимости.
Амлодипин | Эналаприл |
---|---|
Преимущества | |
Препарат выбора при гипертензии для большинства пациентов | |
Снижает риск сердечного приступа и инсульта | |
При регулярном приеме купирует симптомы стенокардии | Оказывает нефропротекторное действие (защита функции почек), что особенно полезно для людей с диабетом или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. |
Длительное и плавное действие без резких спадов АД после начала лечения или скачков при отмене | Снижает риски прогрессирования у людей с сердечной недостаточностью |
Особенно эффективен в снижении верхнего числа (систолического) уровня АД, что делает его хорошим вариантом для пожилых людей, которым обычно свойственно высокое кровяное давление именно в систоле | При необходимости может вводиться внутривенно в форме раствора |
Недостатки | |
БКК могут провоцировать отеки конечностей | Примерно у 6-10% людей вызывает приступы сухого кашля (интенсивность может быть различной: от першения в горле, до сильного кашля, исключающего или осложняющего дальнейший прием) |
У женщин чаще проявляются побочные эффекты (особенно отеки), чем у мужчин | Иногда требует более частого приема, чем один раз в день |
Может быть противопоказан при заболеваниях печени | Противопоказан беременным |
Наиболее частые побочные явления (в порядке убывания) | |
Головная боль, периферические отеки, инфекции верхних дыхательных путей, тревожность. | Головная боль, головокружение, инфекция верхних дыхательных путей, кашель. |
Что эффективнее?
Безопасность и эффективность амлодипина (в дозах 5-10 мг) были сопоставлены с эналаприлом (в дозах 5-20 мг) в рамках монотерапии у пациентов, страдающих от умеренной и тяжелой артериальной гипертензии, на протяжении 8 недель. Несмотря на то что статистически значимое снижение артериального давления наблюдалось в группе, получавшей амлодипин, различия в результатах лечения не были признаны значительными, при этом оба препарата продемонстрировали хорошую переносимость.
Амлодипин и Эналаприл в комбинации
Большинство пациентов гораздо лучше отвечают на сочетанную терапию разными гипотензивными, за счет того, что побочные действия у них примерно одинаковы, а механизмы действия различны. За два последних десятилетия совместного применения иАПФ и БКК накопленный опыт позволяет сказать, что Амлодипин и Эналаприл вместе лучше поддерживают нормальный уровень АД, но врач должен учесть возможные риски от двойной терапии и определить адекватные дозировки в зависимости от степени гипертонии. При правильно подобранном балансе комбинация не должна уступать в безопасности использованию данных лекарств по отдельности.
В пожилом возрасте эналаприл с его защитным влиянием на почки будет хорошим вариантом, плюс вместе с ним доза второго препарата может быть существенно снижена. Отдельные клинические исследования показывают, что при сохранении одинакового профиля безопасности амлодипин и эналаприл одновременно позволяют повысить эффективность терапии до 30% у пожилых людей (1) .
Однако, на сегодняшний день в наших аптеках готовых комбинированных препаратов с фиксированной дозой этих веществ в наших аптеках нет. Хотя сочетание в одной таблетке амлодипина с лизиноприлом (другой иАПФ) весьма распространено и широко применимо.
Чем отличаются препараты Эналаприл и Амлодипин, какой из них лучше и эффективнее?
Повышенное артериальное давление – это распространенная проблема среди людей старше 40-45 лет, в то время как у более молодых людей она встречается реже. Это состояние может вызывать значительный дискомфорт и негативно сказываться на качестве жизни. Для предотвращения ухудшения состояния и гипертонических кризов пациентам часто требуется постоянный прием медикаментов.
Среди наиболее часто назначаемых препаратов для снижения давления выделяются Амлодипин, который является селективным антагонистом кальциевых каналов, и Эналаприл – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). В этой статье мы подробно рассмотрим особенности обоих препаратов и выясним, что лучше использовать для лечения гипертонии: Амлодипин или Эналаприл.
Обзор Амлодипина и Эналаприла и их отличия
Амлодипин относится к фармакологической группе селективных антагонистов кальциевых каналов. Основной компонент в лекарственном препарате – амлодипин. Таблетки выпускаются с дозировкой действующего компонента – 5 мг. Препарат влияет на мускулатуру артериальных оболочек, расслабляя ее, и повышает эластичность.
Данный медпрепарат используют для лечения гипертонической болезни и сердечных патологий как в монотерапии, так и в комплексной терапии с антигипертензивными препаратами, седативными средствами, диуретиками, а также другими медикаментами, которые направлены на лечение сердечных патологий и восстановление функциональности миокарда.
Использовать антагонисты эффективно тогда, когда терапия нитратами и бета-блокаторами не принесла положительного результата. У пациентов с гипертонической болезнью использование медпрепарата 1 раз в сутки обеспечивает понижение АД в течение 24 часов. У пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией использование в терапии амлодипина снижает частоту приступов и их интенсивность.
Эналаприл относится к фармакологической группе антигипертензивных медпрепаратов – ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Активный действующий компонент в данном средстве – это эналаприл в дозировке 10 мг и 20 мг.
Применяют лекарство в терапии реноваскулярной гипертонии, а также гипертензии, которая устойчива к другим группам гипотензивных препаратов. Данный медпрепарат эффективен в терапии сердечной недостаточности, вызванной неправильным кровотоком и застоем крови, и ишемии сердца. Препарат обладает диуретическим воздействием, которое проявляется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.
Действие ингибиторов АПФ
При длительном медикаментозном курсе, появляются такие изменения:
- уменьшается гипертрофия левостороннего желудочка;
- останавливается прогрессирование недостаточности миокарда;
- снижается дилатация левостороннего желудочка;
- агрегация тромбоцитов значительно снижается;
- улучшается кровоток во внутрисердечных артериях, а также в венечных сосудах.
В чем разница Эналаприла и Амлодипина? Различие обоих медикаментов в том, что они относятся к разной группе препаратов с разным принципом воздействия на систему кровотока и миокард, но имеют гипотензивное свойство.
Механизм действия антагонистов кальция
Амлодипин относится к группе антагонистов кальция – блокирует прохождение кальция сквозь клеточные мембраны гладкой мускулатуры артериальной оболочки. Данный препарат оказывает сосудорасширяющее действие на оболочки и не обладает диуретическим свойством. Эналаприл оказывает мочегонное воздействие, но не обладает сосудорасширяющим эффектом, потому что его механизм действия не связан с воздействием на оболочки.
Оба препарата эффективны в лечении гипертензии, но только врач может определить, какой медпрепарат необходимо назначить в каждом конкретном случае. Если причина в недостаточной эластичности сосудов, тогда эффективнее Амлодипин, если же причина в активности ангиотензина в плазме крови, тогда выбирают ингибитор данного фермента – эналаприл.
Принцип действия и совместимость препаратов
Амлодипин и Эналаприл являются антигипертензивными средствами, но принадлежат к различным фармакологическим группам, что определяет их разные механизмы действия на кровеносную систему и снижение артериального давления.
Эналаприл действует путем ингибирования активности ангиотензина и увеличения уровня ренина. У некоторых пациентов для достижения первого терапевтического эффекта может потребоваться от 2 до 5 недель регулярного приема препарата. При прекращении его использования резкого повышения артериального давления не наблюдается.
Эффективное ингибирование ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) происходит через 2-4 часа после приема таблетки Эналаприла. Процесс снижения давления начинается примерно через час, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 часов. Длительность действия зависит от дозировки и продолжительности курса лечения, при этом гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов.
Амлодипин, в свою очередь, действует на расслабление гладкой мускулатуры артериальных стенок. Это приводит к снижению сопротивления в периферических сосудах, что, в свою очередь, снижает уровень артериального давления и уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. В результате восстанавливается сердечный ритм, что снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
Антагонист кальция, таким образом, способствует расширению коронарных артерий и артериол, увеличивая скорость кровотока и предотвращая кислородное голодание и гипоксию органов. Улучшенный кровоток обеспечивает миокард кислородом, особенно у пациентов с ишемией и спазмом коронарных артерий.
Комбинированная терапия является наиболее эффективным методом лечения гипертензии. Для достижения устойчивого снижения артериального давления рекомендуется использовать 2 или 3 препарата с гипотензивными свойствами, но с различными механизмами действия. Препараты одной группы не следует комбинировать, так как это может увеличить риск побочных эффектов.
Наиболее эффективной комбинацией для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний при высоком давлении является сочетание ингибитора АПФ и антагониста кальция.
Совместное применение Амлодипина и Эналаприла позволяет сократить продолжительность курса лечения, и терапевтический эффект может проявиться уже через 5-7 дней с начала приема обоих препаратов. Поэтому эти лекарства можно использовать одновременно.
Показания и противопоказания
Сфера применения в лечении антагонистами кальция и ингибиторами АПФ одинакова – это гипертензия. Также препараты используют для лечения сердечных патологий, которые развились от длительного повышенного давления:
- гипертоническая болезнь;
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- стенокардия вазоспастического типа;
- ИБС;
- гипертрофия левого желудочка;
- атеросклероз венечных артерий;
- атеросклероз сонных магистральных артерий;
- липидный дисбаланс и сахарный диабет второго типа;
- систолическая гипертензия у пациентов преклонного возраста.
Противопоказания медикаментов разных групп незначительно отличаются друг от друга, и на это стоит сконцентрировать внимание при назначении медикаментов для монотерапии, а особенно для комплексного лечения:
Противопоказания для использования в лечении Амлодипина:
- непереносимость организмом амлодипина и других компонентов;
- гипотония в тяжелой степени – показатель систолического давления меньше, чем 90;
- кардиогенный шок;
- стеноз аортального клапана или стенок аорты;
- недостаточность сердечной гемодинамики в постинфарктный период.
Противопоказания для применения в терапии Эналаприла:
- чувствительность организма к ингибиторам АПФ, а особенно к эналаприлу;
- аллергия на ингибиторы и отек Квинке в анамнезе;
- нарушение в функционировании почек и почечная недостаточность;
сахарный диабет первого типа;
Сахарный диабет 1 типа
Женщинам в период беременности и в период вскармливания ребенка грудным молоком медикаменты из данной фармакологической группы назначаются только тогда, когда терапевтический эффект гораздо выше, чем возможный риск нанесения вреда плоду и новорожденному ребенку. В период грудного кормления необходимо перевести ребенка на искусственное питание.
Инструкция по применению
Дозировка Амлодипина и схема его применения определяются лечащим врачом на основании результатов диагностических исследований сердца (ЭКГ, ЭхоКГ) и уровня артериального давления. Рекомендуемая схема приема:
в течение курса лечения – таблетка принимается утром, перед завтраком.
Влияние Амлодипина на артериальное давление
Курс терапии может длиться от 7 до 30 дней. После первой недели лечения врач оценивает показатели давления и проводит ЭКГ, после чего может продлить курс терапии до одного месяца. По истечении месяца, в зависимости от результатов диагностики, обычно назначается поддерживающая терапия с использованием гипотензивных средств.
При лечении реноваскулярной гипертонии начальная доза Эналаприла составляет 5 мг в сутки (0,5 таблетки). Максимальная суточная доза этого препарата достигает 20 мг. Обычно такую дозировку назначают дважды в день (утром и вечером) для обеспечения стабильного уровня давления на протяжении 24 часов.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 0,5 или 0,25 таблетки. В течение 7-10 дней дозировка постепенно увеличивается и может достигать 10 мг. Длительность курса зависит от эффективности как монотерапии, так и комплексного применения гипотензивных препаратов.
Анальгетики могут снижать гипотензивный эффект обоих медикаментов. Комбинация Эналаприла, Амлодипина и диуретиков усиливает гипотензивное действие препаратов. Эффективным является совместный прием этих средств с бета-блокаторами и иммунодепрессантами.
Побочные эффекты
Оба медпрепарата достаточно хорошо переносятся организмом как в качестве монотерапии, так и в комплексе. В зависимости от состояния здоровья пациентов, а также хронических сопутствующих патологий, отмечаются такие побочные реакции организма на прием данных лекарственных средств:
Системы организма | Возможные негативные эффекты |
---|---|
Система кровотока и сердечный орган |
|
ЦНС |
|
Система крови |
|
Зрительная система |
|
Метаболизм |
|
Дыхательная система |
|
Пищеварительный тракт |
|
Кожные покровы и аллергия |
|
Мочеполовая система |
|
Аналоги и отзывы
Наиболее действенными аналогами обоих медикаментов являются комбинированные препараты:
- Экватор – это комбинированное средство (амлодипин + лизиноприл), обладающее свойствами ингибитора АПФ и антагониста кальция. Препарат предназначен для перорального применения, отличается минимальными побочными эффектами и максимальной эффективностью в лечении.
- Энап Л Комби – комбинированный медикамент (эналаприл + лерканидипин), который способствует снижению артериального давления при коротком курсе лечения.
Антагонисты кальция и ингибиторы АПФ являются эффективными средствами для снижения артериального давления. Их можно использовать как в монотерапии гипертензии, так и в комбинации, что усиливает терапевтический эффект.
Место амлодипина в современной клинической практике
Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагони
Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция — верапамила и дилтиазема — дигидропиридиновые антагонисты кальция в незначительной степени влияют на сократимость миокарда и вообще не влияют на функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Эти их свойства в значительной степени определяют особенности клинического применения.
Амлодипин отличается очень длительным периодом полувыведения (35–45 ч) и способностью поддерживать постоянный уровень концентрации в крови. По-видимому, это в первую очередь объясняется более низкой растворимостью амлодипина в жирах. Препарат медленно абсорбируется, пик концентрации достигается через 6–12 ч. Биодоступность составляет 60–65%. Амлодипин метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты, выводящиеся с мочой. Нарушение функции почек практически не влияет на фармакокинетику амлодипина. При заболеваниях печени период полувыведения амлодипина может существенно увеличиваться: в этих случаях доза препарата должна быть уменьшена.
Длительный период полувыведения обеспечивает значительную продолжительность действия препарата — она может достигать 2 сут и более. Способность препарата длительно поддерживать равномерную концентрацию в крови значительно уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов, характерных для короткодействующих антагонистов кальция. По продолжительности и равномерности эффекта амлодипин превосходит другие антагонисты кальция пролонгированного действия, в частности фелодипин с замедленным высвобождением [1].
Показаниями для применения амлодипина, как и других дигидропиридиновых антагонистов кальция, в первую очередь являются артериальная гипертензия (АГ) и стабильная стенокардия напряжения. При АГ амлодипин вызывает отчетливое снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), не уступая по эффективности другим основным антигипертензивным препаратам (как из группы антагонистов кальция, так и из других групп). Как правило, гипотензивный эффект достигается при назначении 5 мг амлодипина (при однократном приеме), однако у некоторых больных он является достаточным и при использовании 2,5 мг. Если эффект 5 мг препарата является недостаточным, дозу амлодипина увеличивают до 10 мг.
Амлодипин хорошо сочетается с большинством других антигипертензивных препаратов: любыми классами диуретиков, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), ингибиторами рецепторов к ангиотензину II. Особенно оправданной является комбинация амлодипина с β-адреноблокаторами, так как при этом наблюдается потенцирование действия обоих препаратов, а также взаимное ослабление их побочных эффектов. Нежелательно сочетать амлодипин с недигидропиридиновыми антагонистами кальция — верапамилом и дилтиаземом, а также с α-адреноблокаторами.
У больных ишемической болезнью сердца (ИБС), страдающих стабильной стенокардией напряжения, амлодипин дает отчетливый антиангинальный эффект, что является следствием уменьшения ишемии миокарда во время физической нагрузки и выражается в увеличении переносимости физической нагрузки, уменьшении числа приступов стенокардии, снижении потребности в приеме нитроглицерина. Антиангинальное действие амлодипина не уступает таковому других антиангинальных препаратов, в первую очередь нитратов и β-адреноблокаторов. Антиишемическое действие амлодипина у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения было продемонстрировано в исследовании CAPE [2]. В нем было показано, что при назначении амлодипина наблюдалось существенное уменьшение количества и продолжительности эпизодов ишемии миокарда (в сравнении с плацебо), причем это действие амлодипина продолжается в течение суток. Переносимость амлодипина, по данным этого исследования, почти не отличалась от переносимости плацебо.
При лечении больных ИБС, как и при АГ, амлодипин очень хорошо сочетается с β-адреноблокаторами. Комбинация амлодипина с нитратами хотя и возможна, но, как правило, не является оптимальной, так как и амлодипин, и нитраты обладают вазодилатирующим действием — при их совместном применении может наблюдаться избыточное снижение АД и возникать рефлекторная тахикардия.
Амлодипин хорошо изучен с позиций доказательной медицины. Высокая эффективность и хорошая переносимость этого препарата, а также удобство назначения (1 раз в день) способствовали тому, что амлодипин использовался в качестве стандарта антагониста кальция в многочисленных контролируемых исследованиях по длительному лечению АГ и ИБС. Так, в исследовании TOMHS, в котором сравнивалась эффективность основных классов гипотензивных препаратов у больных мягкой АГ, амлодипин продемонстрировал такую же эффективность, как и β-блокаторы, диуретики, иАПФ и α-адреноблокаторы [3]. При этом приверженность назначенному лечению была наибольшей при назначении амлодипина.
Амлодипин был выбран в качестве представителя антагонистов кальция и в самом крупном на сегодняшний день исследовании ALLHAT, в котором в течение 6 лет более чем у 40000 больных изучали влияние антагонистов кальция, иАПФ, диуретиков и α-адреноблокаторов на вероятность возникновения осложнений АГ [4]. В этом исследовании было продемонстрировано, что амлодипин ничем не отличался от хлорталидона по влиянию на общую смертность, частоту возникновения ИБС и ее осложнений, мозгового инсульта. Диуретик хлорталидон, по данным исследования ALLHAT, оказался наиболее эффективным и безопасным препаратом. Лишь во влиянии на частоту возникновения сердечной недостаточности амлодипин достоверно уступал хлорталидону.
В исследовании VALUE было включено 15245 больных АГ старше 50 лет, имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений [5]. С помощью рандомизации их делили на группы, получающие в качестве основного препарата антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан (лечение начинали с дозы 80 мг/сут или амлодипин (лечение начинали с дозы 5 мг/сут). Для достижения целевых цифр АД в дальнейшем доза обоих препаратов могла быть увеличена; возможно, было также присоединение гипотензивных препаратов других классов (кроме иАПФ). Длительность наблюдения составила в среднем 4,2 года.
Предполагалось, что оба препарата будут вызывать примерно одинаковое снижение АД, однако при этом валсартан будет эффективнее предупреждать осложнения АГ. Оказалось, однако, что гипотензивное действие амлодипина было более выраженным, особенно в первые месяцы лечения. Первичная комбинированная конечная точка (внезапная сердечная смерть, фатальный инфаркт миокарда, смерть во время или после коронарной ангиопластики или аортокоронарного шунтирования, смерть вследствие сердечной недостаточности, прогрессирование сердечной недостаточности, требующее госпитализации, нефатальный инфаркт миокарда или экстренные процедуры, выполнявшиеся для предупреждения инфаркта миокарда) была зарегистрирована у 810 больных в группе применения валсартана и у 789 больных в группе пациентов, применявших амлодипин (соответственно у 10,6 и 10,4%, различия недостоверны). Частота инсультов была ниже в группе применения амлодипина; частота прогрессирования сердечной недостаточности была несколько ниже в группе больных, лечившихся валсартаном. В группе применения амлодипина чаще отмечались новые случаи сахарного диабета.
Исследование VALUE показало важность быстрого достижения так называемых целевых цифр АД (в течение нескольких недель, а не нескольких месяцев, как считалось ранее), причем, как уже отмечалось, целевые цифры АД достигались быстрее на фоне применения амлодипина. Кроме того, исследование VALUE еще раз продемонстрировало, что для этого обычно необходимо использовать несколько гипотензивных препаратов.
В ряде исследований изучалась способность амлодипина влиять на течение атеросклеротического процесса. Так, в исследовании PREVENT амлодипин назначали больным ИБС в течение 3 лет и изучали его влияние на течение атеросклероза коронарных и сонных артерий [6]. Было показано, что амлодипин (в отличие от плацебо) достоверно уменьшает толщину интимы-медии сонных артерий; одновременно у больных, получавших амлодипин, регистрировали существенное уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и необходимости оперативных вмешательств на коронарных артериях.
Исследование CAMELOT имеет принципиальное значение для решения вопроса о тактике лечения больных, страдающих хронической ИБС без АГ. В это исследование включили 1991 больного с ангиографически подтвержденными стенозами в коронарных артериях [7].
Эти больные исходно получали современную терапию (в большинстве случаев она заключалась в назначении Аспирина, β-адреноблокаторов и статинов). Все эти больные с помощью двойного слепого рандомизированного метода были разделены на три группы: к исходной терапии добавляли либо амлодипин (5–10 мг/сут), либо иАПФ эналаприл (10–20 мг/сут), либо плацебо. Длительность наблюдения составляла 2 года.
По данным исследования CAMELOT, как амлодипин, так и эналаприл вызывали достоверное снижение АД (амлодипин — в среднем на 4,8/2,5 мм рт. ст., эналаприл — в среднем на 4,9/2,4 мм рт. ст.). Сердечно-сосудистые осложнения зарегистрированы в 23,1% случаев в группе плацебо, в 16,6% случаев в группе применения амлодипина и в 20,2% случаев в группе применения эналаприла. Внутрисосудистое УЗИ выявило прогрессирование атеросклероза в группе плацебо, тенденцию к прогрессированию атеросклероза в группе применения эналаприла и отсутствие прогрессирования атеросклероза в группе применения амлодипина.
Данные исследования CAMELOT свидетельствуют о том, что добавление амлодипина к стандартной терапии ИБС является не менее оправданным (а возможно, и более предпочтительным), чем добавление к терапии иАПФ. Напомним, что добавление к терапии ИБС иАПФ стали считать обязательным после окончания исследований HOPE и EUROPA. В данных исследованиях было продемонстрировано, что присоединение к стандартной терапии ИБС иАПФ достоверно снижает вероятность осложнений этого заболевания.
В одном из недавно завершившихся — многоцентровом рандомизированном контролируемом — исследований ASCOT-BPLA сравнивалось влияние двух терапевтических тактик на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с АГ и тремя и более факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний [8].
В данном исследовании 19257 пациентов с АГ в возрасте 40–79 лет были разделены на две группы лечения. Пациенты первой группы получали амлодипин 5–10 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся периндоприл в дозе 4–8 мг/сут (терапия, основанная на амлодипине, n = 9639), второй — атенолол 50–100 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся тиазидный диуретик бендрофлуметиазид 1,25–2,5 мг/сут (терапия, основанная на атенололе, n = 9618).
Критериями включения в исследование для нелеченной ранее АГ был уровень АД > 160/100 мм рт. ст. и > 140/90 мм рт. ст. для пациентов, получающих антигипертензивные препараты. Факторами риска в данном исследовании считались гипертрофия миокарда левого желудочка по данным ЭКГ или ЭхоКГ, другие специфические изменения на ЭКГ, сахарный диабет 2 типа, заболевания периферических артерий, перенесенный ранее инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА), мужской пол, возраст более 55 лет, микроальбуминурия или протеинурия, курение, индекс атерогенности более 6, семейный анамнез ранней ИБС. В исследование не включались пациенты с ранее перенесенным инфарктом миокарда, стенокардией, инсультом или ТИА, диагностированными в течение последних 3 мес перед включением в исследование, сердечной недостаточностью, неконтролируемыми нарушениями ритма сердца, уровнем триглицеридов более 4,4 ммоль/л и другими клинически значимыми отклонениями.
Конечными точками данного исследования были нефатальный инфаркт миокарда, включая безболевой, и фатальные сердечно-сосудистые исходы. Длительность исследования составила 5,5 лет.
Во время визита доза исследуемых прпаратов титровалась до достижения целевого уровня АД
Амлодипин: аналоги и замена препарата
Препарат Амлодипин относится к группе антагонистов кальция нового поколения и на сегодняшний день пользуется большой популярностью среди пациентов благодаря своему быстрому действию и минимальному количеству побочных эффектов. В данной статье мы рассмотрим наиболее известные аналоги Амлодипина: Эналаприл, Амлодипин Веро, Амлодипин Тева, Амлодипин Прана и Амлодипин Фармак. Также стоит отметить, что Амлодипин может встречаться под другими названиями, такими как Норвакс, Тенокс или Норммодипин, а также существуют и другие заменители этого препарата.
Основным действующим веществом Амлодипина является амлодипин. В состав этого лекарства, предназначенного для лечения гипертонии, также входят кальций стеарат, повидон, крахмал и моногидрат.
Преимущества применения Амлодипина:
- Эффективно стабилизирует артериальное давление во время гипертонического криза и острой гипертензии.
- Обладает длительным лечебным эффектом (до тридцати шести часов).
- Имеет множество международных аналогов (синонимов по действию), которые не уступают ему по эффективности (например, Новарк, Дженерик).
- Не влияет негативно на уровень глюкозы в крови и холестерин.
- По рекомендации врача может применяться совместно с другими средствами для снижения давления.
- Снижает риск инфаркта миокарда и имеет относительно доступную цену по сравнению с другими препаратами.
- Как указывается в инструкции и подтверждается отзывами пациентов, препарат не замедляет сердечный ритм, в отличие от некоторых других антигипертензивных средств.
Амлодипин, а также его аналоги и заменители, обладают выраженным терапевтическим эффектом. Врачи рекомендуют иметь этот препарат при себе тем, кто периодически сталкивается с колебаниями артериального давления. После попадания в организм, Амлодипин начинает расслаблять сосудистые мышцы, что способствует снижению давления и его нормализации.
Второй важный эффект этого лекарства — спазмолитический, который эффективно устраняет болезненные ощущения и недомогания, возникающие при гипертоническом кризе. Одним из ключевых преимуществ Амлодипина является его быстрое усвоение и действие. Уже через несколько минут после приема пациент может почувствовать облегчение. Снижение давления происходит плавно, без резких колебаний, что исключает стресс для нервной системы. Именно поэтому Амлодипин разрешен для применения диабетиками, пациентами с подагрой и даже людьми, страдающими бронхиальной астмой.
Дополнительные лечебные эффекты Амлодипина (включая аналоги и заменители):
- Расширяет артерии в миокарде, что улучшает кровоснабжение и подачу кислорода к органу.
- Снижает нагрузку на сердце и уменьшает приступы стенокардии.
- Предотвращает сужение сосудов.
- Уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
- Может применяться при хронической сердечной недостаточности.
- Быстро и мягко снижает артериальное давление.
Амлодипин используется при выраженной стенокардии и ишемической болезни сердца, а также часто назначается при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе и скачках давления, связанных с нервным напряжением. Однако не рекомендуется принимать Амлодипин и его аналоги при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, а также в период беременности и грудного вскармливания.
Амлодипин или Эналаприл: что лучше
Амлодипин — это тот препарат, который далеко продвинулся в фармакологическом развитии, поэтому он имеет не один десяток активных аналогов с точно таким же лечебным эффектом, направленным на снижение артериального давления (нормализацию систолических и диастолических показателей).
Одними из самых известных аналогов Амлодипина являются препараты Энап и Лизиноприл. Их также можно принимать и в комбинации, так как они имеют хорошую переносимость. Вместе такие лекарства будут оказывать выраженный антигипертензивный эффект.
Реже вместо Амодипина используются такие его аналоги: Норвакс, Амловас, Тенокс, Нормодипин.
Почти все данные препараты можно приобрести в аптеке без специального рецепта от врача. Несмотря на это, перед их применением лучше все-таки проконсультироваться с доктором.
Многие пациенты не могут определить, Амлодипин или Эналаприл — что лучше.
Препарат Эналаприл — это тоже антигипертензивное лекарственное средство, которое направлено на уменьшение сужения и напряжения сосудов. Он точно также может использоваться при артериальной гипертензии, как и Амлодипин. Более того, второй препарат имеет идентичный состав.
Таким образом, мы имеем два практически идентичных по действию препарата, поэтому человек с высоким АД может принимать Амлодипин или Эналаприл. Что лучше, точно нельзя сказать, так как для каждого отдельного человека данные лекарства могут действовать несколько по-иному.
Также к списку аналогов Амлодипина также можно добавить следующие препараты со схожим действием: Вазотек, Ренитал, Ренитек, Ноприлен.
Амлодипин Веро: чем отличается от Амлодипина
На сегодняшний день Амлодипин представлен в нескольких формах, которые отличаются друг от друга небольшими добавками к названиям. Это связано с тем, что каждая фармацевтическая компания, производящая этот препарат, добавляет уникальную приставку к слову «Амлодипин», чтобы выделить свой продукт на рынке.
Таким образом, выделяют следующие виды Амлодипина:
- Амлодипин Веро (различия с классическим Амлодипином рассмотрим ниже).
- Амлодипин Тева.
- Амлодипин Прана.
- Алодипин Фармак.
- Нормодипин.
Чем Амлодипин Веро отличается от Амлодипина? На самом деле, Амлодипин Веро обладает тем же терапевтическим эффектом и состоит из аналогичных компонентов (кальций, магний стеарат и другие). Этот препарат положительно влияет на сосуды, снимая их спазмы, что способствует быстрому снижению артериального давления. Суточная доза Амлодипина Веро такая же, как и у традиционного Амлодипина, и зависит от конкретной дозировки.
Амлодипин Тева на первый взгляд не имеет отличий от обычного Амлодипина. Однако, несмотря на это, оба препарата различаются. Во-первых, Амлодипин Тева производится на другом заводе в Венгрии по израильской технологии, в то время как классический Амлодипин изготавливается на российском заводе. Во-вторых, из-за немного другого состава препараты могут по-разному восприниматься пациентами и вызывать различные побочные эффекты. Что касается качества, то Амлодипин значительно превосходит Амлодипин Тева, так как содержит минимальное количество примесей, что делает активное вещество более чистым.
Амлодипин Прана может быть назначен для лечения следующих заболеваний:
- Хроническая стенокардия.
- Артериальная гипертензия.
- Вазоспастическая стенокардия.
Таким образом, терапевтические показания данного препарата аналогичны тем, что у обычного Амлодипина. Попадая в организм пациента, Амлодипин Тева блокирует спазмы сосудов миокарда. Этот препарат относится к антагонистам кальция второго поколения и обладает выраженным антигипертензивным, вазодилататорным и спазмолитическим действием. С его помощью можно быстро нормализовать артериальное давление, улучшить кровообращение в миокарде и насытить орган кислородом.
Амлодипин Фармак — это селективный блокатор кальциевых каналов второго поколения. Он также оказывает расслабляющее действие на гладкие структуры сосудов. Отличительной чертой Амлодипина Фармак является то, что пациенты обычно хорошо его переносят, и препарат редко вызывает нежелательные побочные эффекты.
Современные средства для снижения артериального давления
Постоянное повышение артериального давления (АД) до 140-150/90 мм. рт. ст. и выше — верный признак гипертонической болезни. Заболевание, как все мы знаем, очень распространенное, молодеющее.
Причины гипертонии:
- длительные стрессы,
- заболевания эндокринной системы,
- малоподвижный образ жизни,
- избыток жировой ткани организма, в том числе висцерального жира при отсутствии внешних признаков ожирения,
- злоупотребление алкоголем,
- табакокурение,
- увлечение сильносолеными продуктами.
Зная причины заболевания, у нас есть возможность предупредить болезнь.
- Легкой является 1 стадия гипертонии, когда давление поднимается до 150-160/90 мм.рт. ст. Давление «скачет» и нормализуется в течение дня. Электрокардиограмма (ЭКГ) показывает норму.
- Средней по тяжести является 2 стадия болезни. АД до 180/100 мм.рт.ст., имеет стабильный характер. На ЭКГ — гипертрофия левого желудочка. При исследовании глазного дна видно изменение сосудов сетчатки. Для этой стадии типичны гипертонические кризы.
- 3 стадия является тяжелой. АД выше 200/115 мм. рт. ст. Поражаются органы: глубокие поражения сосудов глаз, нарушение функции почек, тромбозы сосудов мозга, энцефалопатия.
Если у человека поднимается давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту, который назначит необходимые обследования. Нужно определить, связан ли «скачок» давления со стрессом или с другими заболеваниями, только после этого можно говорить о необходимости приема препаратов. Возможно, начав немедикаментозную терапию (бессолевую диету, эмоциональный отдых, оптимальную для возраста пациента физическую нагрузку), давление перестанет повышаться. Бывает, что повышение давления связано с заболеваниями эндокринной, мочевыделительной системы. В любом случае, необходимо обследование.
Больные гипертонической болезнью испытывают боль в голове (часто в затылочной области), головокружения, быстро утомляются и плохо спят, у многих болит сердце, нарушается зрение.
Осложняется заболеваниегипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр), нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием. Для профилактики осложнений больным гипертонией необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения гипертонии.
Фармацевтам аптеки, к которым часто приходят бабушки-посетители не только , чтобы купить необходимое лекарство, но и просто поговорить, приходится слышать примерно такие слова: «Доченька, ну скажи, ты ведь училась, какой препарат лучше всего от давления поможет? Мне вот врач назначил кучу, неужели нельзя одним заменить?»
Как правило, желание больного гипертонией — приобрести такой препарат, который был бы «самым сильным» и недорогим. И желательно еще, чтобы пропив курс этих таблеток «давлением» никогда больше не страдать. Однако гипертоник должен понимать, что его болезнь хроническая, и, если не случится чуда, уровень артериального давления придется корректировать всю оставшуюся жизнь. Какие же препараты для этого предлагают страдающим повышенным давлением людям?
Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия. Для простоты понимания можно сказать, что он нажимает на определенные «кнопки» в организме, после чего давление снижается.
Что подразумевается под этими «кнопками»:
1. Ренин-ангиотензиновая система — в почках образуется вещество под названием проренин, которое вырабатывается при снижении артериального давления. В крови проренин превращается в ренин. Этот фермент взаимодействует с ангиотензиногеном, белком, содержащимся в плазме, что приводит к образованию неактивного ангиотензина I. Далее, под воздействием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ангиотензин I преобразуется в активный ангиотензин II. Это соединение способствует увеличению артериального давления, сужению сосудов, а также повышению частоты и силы сердечных сокращений. Оно также активирует симпатическую нервную систему, что дополнительно способствует росту АД, и усиливает выработку альдостерона. Альдостерон, в свою очередь, способствует задержке натрия и воды, что также приводит к повышению давления. Ангиотензин II считается одним из самых мощных сосудосуживающих агентов в организме.
2. Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в нашем теле находится в связанном состоянии. Когда кальций проникает в клетку через специальные каналы, происходит синтез сократительного белка — актомиозина. Под его воздействием сосуды сужаются, сердце начинает работать с большей силой, что приводит к повышению давления и увеличению частоты сердечных сокращений.
3. Адренорецепторы — в некоторых органах нашего организма располагаются рецепторы, раздражение которых способствует повышению артериального давления. К таким рецепторам относятся альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение альфа-рецепторов, находящихся в артериолах, и бета-рецепторов, расположенных в сердце и почках, оказывает влияние на рост АД.
4. Мочевыделительная система — избыток жидкости в организме приводит к повышению артериального давления.
5. Центральная нервная система — активизация центральной нервной системы также способствует росту АД. В головном мозге находятся сосудодвигательные центры, которые регулируют уровень артериального давления.
Классификация средств при гипертонии
Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в нашем организме. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.
- Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
- Блокаторы кальциевых каналов
- Альфа-адреноблокаторы
- Бета-адреноблокаторы
- Мочегонные средства
- Нейротропные средства центрального действия
- Средства, действующие на ЦНС
Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
Препараты воздействуют на различные стадии формирования ангиотензина II. Некоторые из них подавляют активность ангиотензинпревращающего фермента, в то время как другие блокируют рецепторы, на которые влияет ангиотензин II. Третья категория включает ингибиторы ренина, представленная единственным препаратом — алискиреном, который имеет высокую стоимость и используется исключительно в рамках комплексного лечения гипертонии.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):
- Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
- Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Периндоприл (Престариум А, Перинева) — выпускаются в 2 дозировках;
- Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — в основном дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Хинаприл (Аккупро) — 10мг;
- Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) — чаще всего в дозировке 10мг, 20мг;
- Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
- Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.
Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии гипертонии на различных стадиях.
Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.
Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.
Остальные препараты мало, чем отличаются друг от друга. Ингибиторы АПФ вызывают яркий побочный эффект — сухой кашель. Эта побочность развивается у каждого третьего пациента, принимающего ингибиторы АПФ, спустя около месяца после начала приема. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами следующей группы.
Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
Эти препараты блокируют ангиотензиновые рецепторы, что препятствует взаимодействию ангиотензина II с ними. В результате этого сосуды расслабляются, и артериальное давление снижается.
Примеры препаратов:
- Лозартан (Козаар, Лозап, Лориста, Вазотенз) — различные дозировки;
- Эпросартан (Теветен) — 600 мг;
- Валсартан (Диован, Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс) — различные дозировки;
- Ирбесартан (Апровель) — 150 мг, 300 мг;
- Кандесартан (Атаканд) — 80 мг, 160 мг, 320 мг;
- Телмисартан (Микардис) — 40 мг, 80 мг;
- Олмесартан (Кардосал) — 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Как и их предшественники, эти препараты демонстрируют полное действие через 1-2 недели после начала терапии. Они не вызывают сухой кашель. Хотя их стоимость выше, чем у ингибиторов АПФ, их эффективность не превышает таковую последних.
Блокаторы кальциевых каналов
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Препараты присоединяются к клеточной мембране и блокируют каналы, по которым кальций поступает к клетке. Сократительный белок актомиозин не образуется, сосуды расширяются, АД падает, урежается пульс (антиаритмическое действие). Расширение сосудов снижает сопротивляемость артерий току крови, поэтому снижается нагрузка на сердце. Поэтому блокаторы кальциевых каналов применяются при гипертонии, стенокардии и аритмиях, или же при сочетании всех этих недугов, что тоже не редкость. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.
Представители:
- Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
- Дилтиазем (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;
Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии :
- Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка в основном 10 мг, 20 мг;
- Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек, Амлотоп, Омелар кардио, Амловас) — дозировка с основном 5мг, 10мг;
- Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
- Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
- Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.
Самый первый из представителей препаратов дигидропиридиновых производных нифедипин некоторые современные кардиологи не советуют применять даже при гипертоническом кризе. Это связано с очень непродолжительным действием и многими возникающими побочностями (например, учащением пульса).
Остальные же дигидпропиридиновые антагонисты кальция обладают хорошей эффективностью и продолжительностью действия. Из побочных действий можно указать отечность конечностей в начале приема, которая обычно проходит в течение 7 дней. Если же кисти и голени продолжают отекать, нужно заменить препарат.
Альфа-адреноблокаторы
Данные препараты взаимодействуют с альфа-адренорецепторами, блокируя их, что предотвращает воздействие норадреналина. Это приводит к снижению артериального давления.
Одним из широко используемых средств является Доксазозин (Кардура, Тонокардин), который обычно доступен в дозировках 1 мг и 2 мг. Он применяется как для быстрого снятия приступов, так и для длительного лечения. Следует отметить, что многие альфа-блокаторы были выведены из обращения.
Бета-адреноблокаторы
Бэта-адренорецепторы находятся в сердце и бронхах. Есть средства, блокирующие все эти рецепторы — неизбирательного действия, противопоказаны при бронхиальной астме. Другие средства блокируют только бэта-рецепторы сердца — избирательное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. От этого сосуды расширяются, АД снижается.
- Метопролол (Беталок ЗОК, Эгилок ретард, Вазокардин ретард, Метокард ретард) — в различных дозировках;
- Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
- Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг;
- Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
- Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.
Препараты этой группы применяются при гипертонии, сочетающейся со стенокардией и аритмиями.
Мы не приводим здесь те препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни. Это анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.
Бета-блокаторы противопоказаны при сахарном диабете, бронхиальной астме.
Мочегонные средства (диуретики)
Выведение жидкости из организма приводит к снижению артериального давления. Мочегонные препараты препятствуют реабсорбции ионов натрия, которые выводятся наружу вместе с водой. Однако вместе с натрием из организма также выводятся ионы калия, необходимые для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы. Существуют диуретики, которые помогают сохранить уровень калия.
- Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — доступен в дозировках 25 мг и 100 мг, часто входит в состав комбинированных средств;
- Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — обычно используется в дозировке 1,5 мг;
- Триампур (комбинированный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
- Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон).
Диуретики часто назначаются в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Индапамид является единственным мочегонным препаратом, который может применяться самостоятельно при гипертонической болезни. Мочегонные средства быстрого действия, такие как фуросемид, не рекомендуется использовать при гипертонии, их назначают только в экстренных ситуациях. При использовании диуретиков важно также принимать препараты, содержащие калий.
Нейротропные средства центрального действия, и средства, действующие на ЦНС
Если гипертония вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (успокаивающие, транквилизаторы, снотворные).
Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.
- Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
- Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
- Метилдопа (Допегит) — 250 мг.
Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при гипертонии. Он снижал давление настолько, что человек мог впасть в кому при превышении дозы. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
Почему при гипертонии принимают сразу несколько препаратов
На начальном этапе лечения заболевания врач назначает один препарат, основываясь на причинах болезни, результатах анализов и имеющихся у пациента заболеваниях. Если назначенное средство не дает ожидаемого результата, что бывает довольно часто, добавляются другие препараты, формируя комплекс для снижения артериального давления, который воздействует на различные механизмы его нормализации. Такие комплексы могут состоять из двух или трех медикаментов.
Препараты выбираются из различных групп. Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное;
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.
Назначение препаратов для лечения гипертонии осуществляется исключительно врачом! Ни в коем случае не следует самостоятельно подбирать лекарства от гипертонии или полагаться на советы (например, соседей). Одна комбинация может помочь одному пациенту, а другому — нет. У одного человека может быть сахарный диабет, при котором некоторые комбинации и препараты противопоказаны, в то время как у другого этого заболевания нет. Существуют также нерациональные комбинации, такие как: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов с пульсирующим действием, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие. Для понимания этих нюансов необходимо быть кардиологом. Не стоит рисковать своим здоровьем, занимаясь самолечением при таком серьезном заболевании.
Пациенты с гипертонией часто интересуются, можно ли заменить несколько препаратов одним. Существуют комбинированные препараты, которые объединяют компоненты из разных групп антигипертензивных средств.
- ингибитор АПФ/мочегонное
- Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н, ЭНАП НЛ 20, Рениприл ГТ)
- Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
- Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
- Периндоприл/Индапамид (Нолипрел и Нолипрел форте)
- Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
- Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
- Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н, Лориста НД)
- Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
- Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
- Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Коапровель)
- Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
- Телмисартан/ГХТ (Микардис Плюс)
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
- Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
- Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
- Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
- блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
- Фелодипин/метопролол (Логимакс)
- бета-блокатор/мочегонное (не рекомендуется при сахарном диабете и ожирении)
- Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)
Все медикаменты доступны в различных дозировках, и именно врач должен подбирать оптимальные дозы для каждого пациента.
Сравнение стоимости и доступности Анаприлина и Амлодипина на фармацевтическом рынке
При выборе между Анаприлином и Амлодипином важным аспектом является их стоимость и доступность на фармацевтическом рынке. Оба препарата используются для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний, однако их цена и доступность могут существенно различаться в зависимости от региона и производителя.
Анаприлин, активный компонент которого представляет собой бета-адреноблокатор, обычно доступен в виде таблеток. Его цена может варьироваться в зависимости от производителя, формы выпуска и аптечной сети. В большинстве аптек Анаприлин можно найти по цене от 50 до 150 рублей за упаковку, что делает его достаточно доступным для большинства пациентов.
С другой стороны, Амлодипин, который является блокатором кальциевых каналов, также представлен в виде таблеток и имеет свою ценовую категорию. Средняя стоимость Амлодипина колеблется от 100 до 300 рублей за упаковку, что может быть более высокой ценой по сравнению с Анаприлином. Однако стоит отметить, что Амлодипин часто предлагается в различных дозировках и формах, что может влиять на его стоимость.
Доступность обоих препаратов также может зависеть от региона. В крупных городах, как правило, можно найти оба препарата в большинстве аптек, тогда как в небольших населенных пунктах может возникнуть дефицит одного из них. В таких случаях пациенты могут столкнуться с необходимостью заказывать препарат через интернет или искать альтернативные варианты в других аптеках.
Важно также учитывать, что на стоимость препаратов могут влиять различные факторы, такие как наличие дженериков, скидки и акции в аптеках. Например, Анаприлин имеет несколько дженериков, которые могут быть значительно дешевле оригинального препарата, что делает его более доступным для пациентов с ограниченным бюджетом.
В заключение, при сравнении стоимости и доступности Анаприлина и Амлодипина можно отметить, что Анаприлин, как правило, является более доступным вариантом, однако выбор между этими препаратами должен основываться не только на цене, но и на индивидуальных потребностях пациента, его состоянии здоровья и рекомендациях врача.
Вопрос-ответ
Каковы основные показания к применению анаприлина и амлодипина?
Анаприлин обычно применяется для лечения гипертонии, стенокардии и некоторых нарушений сердечного ритма. Амлодипин, в свою очередь, используется для контроля артериальной гипертензии и стенокардии, а также для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Есть ли у анаприлина и амлодипина разные побочные эффекты?
Да, у этих препаратов разные профили побочных эффектов. Анаприлин может вызывать усталость, головокружение и замедление сердечного ритма, тогда как амлодипин чаще вызывает отеки, головную боль и покраснение кожи. Выбор препарата должен основываться на индивидуальных особенностях пациента.
Как выбрать между анаприлином и амлодипином для лечения гипертонии?
Выбор между этими препаратами зависит от состояния здоровья пациента, наличия сопутствующих заболеваний и индивидуальной реакции на лекарства. Важно проконсультироваться с врачом, который сможет оценить все факторы и назначить наиболее подходящее лечение.
Советы
СОВЕТ №1
Перед выбором между анаприлином и амлодипином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Каждый из этих препаратов имеет свои показания и противопоказания, и только специалист сможет оценить вашу ситуацию и предложить наиболее подходящий вариант.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты каждого из препаратов. Анаприлин может вызывать усталость и замедление сердечного ритма, в то время как амлодипин может привести к отекам и головной боли. Знание этих эффектов поможет вам лучше подготовиться к лечению.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема любого из этих препаратов. Регулярно измеряйте артериальное давление и записывайте изменения в самочувствии. Это поможет вам и вашему врачу корректировать лечение при необходимости.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности здорового образа жизни. Правильное питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек могут значительно улучшить ваше состояние и снизить необходимость в медикаментозном лечении.