Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени.
Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.
Ингибиторы АПФ – что это такое?
Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.
Последняя работает следующим образом:
- Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
- Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
- Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
- Происходит сужение сосудов.
- Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
- Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.
Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.
Сществуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) широко применяются в кардиологии и терапии гипертонии. Врачи отмечают их эффективность в снижении артериального давления и защите органов-мишеней, таких как сердце и почки. Эти препараты помогают расслабить кровеносные сосуды, что способствует улучшению кровообращения и снижению нагрузки на сердце.
Их назначают при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и после инфаркта миокарда. К числу популярных ингибиторов АПФ относятся эналаприл, лизиноприл, рамиприл и периндоприл. Врачи подчеркивают, что при использовании этих средств важно контролировать уровень калия и функцию почек, так как они могут вызывать побочные эффекты. Тем не менее, при правильном применении ингибиторы АПФ значительно улучшают качество жизни пациентов и снижают риск серьезных осложнений.
Препараты последнего поколения, список
Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.
К их числу относят:
- Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
- Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
- Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Классификация лекарственных средств
Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.
По химическому строению лекарства бывают:
- сульфгидрильные (каптоприл);
- карбоксиалкильные (эналаприл);
- фосфорильные (фозиноприл);
- гидроксамовые (идраприл).
Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:
Класс I | Класс II Липофильные пролекарства |
Класс III | Класс IV | ||
---|---|---|---|---|---|
II A | II B | II C | |||
Липофильные средства | Почечная элиминация |
Два пути элиминации | Печеночная элиминация |
Гидрофильные средства | Двойные ингибиторы металлопротеаз |
Каптоприл | Беназеприл | Фозиноприл | Спираприл | Лизиноприл | Алатриоприл |
По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) широко применяются в кардиологии для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Люди отмечают их эффективность в снижении артериального давления, что особенно важно для пациентов с гипертонией. Эти препараты также помогают предотвратить осложнения при сердечной недостаточности и диабете, улучшая качество жизни пациентов. К числу популярных ингибиторов АПФ относятся эналаприл, лизиноприл, рамиприл и периндоприл. Многие пациенты отмечают, что после начала приема этих средств чувствуют значительное улучшение самочувствия. Однако важно помнить, что назначение и контроль за лечением должен осуществлять врач, чтобы избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку.
Условно их можно разделить на 3 поколения:
- I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
- II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
- III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.
Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.
Показания к применению
Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:
- гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
- сердечная недостаточность застойного типа;
- диабетическая нефропатия;
- хронический нефрит;
- инфаркт миокарда;
- профилактика повторных некрозов сердца.
При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.
Возможные побочные действия
Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.
При этом у больных возникают следующие реакции:
- тахиаритмия;
- головные боли;
- ухудшение аппетита;
- нарушение вкуса;
- сухой кашель;
- тошнота;
- диарея;
- мышечные спазмы;
- рвота.
Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.
Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.
Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.
Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.
Недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.
Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента.
Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов
Вопрос-ответ
Что такое ингибиторы АПФ и как они действуют?
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающий фермент) – это группа лекарственных препаратов, которые блокируют действие фермента, отвечающего за превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Это приводит к снижению уровня ангиотензина II, что, в свою очередь, способствует расширению сосудов, снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце.
Когда назначают ингибиторы АПФ?
Ингибиторы АПФ обычно назначают при гипертонии, сердечной недостаточности, а также для профилактики и лечения заболеваний почек, особенно у пациентов с диабетом. Они помогают контролировать артериальное давление и улучшают функцию сердца, что снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Каковы основные препараты из группы ингибиторов АПФ?
К основным препаратам из группы ингибиторов АПФ относятся эналаприл, лизиноприл, рамиприл и каптоприл. Эти лекарства могут различаться по длительности действия и побочным эффектам, поэтому выбор конкретного препарата должен осуществляться врачом на основе индивидуальных особенностей пациента.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема ингибиторов АПФ обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ингибиторы АПФ могут вызывать кашель, головокружение или повышение уровня калия в крови. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №3
Регулярно контролируйте свое артериальное давление и уровень почечных показателей во время лечения. Это поможет оценить эффективность терапии и предотвратить возможные осложнения.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием препарата без указания врача. Внезапная отмена ингибиторов АПФ может привести к резкому ухудшению состояния, особенно у пациентов с гипертонией или сердечно-сосудистыми заболеваниями.