Аугментин – побочные эффекты, лекарственные формы и дозировка

Аугментин — антибиотик широкого спектра, применяемый для лечения инфекций. Как и любое лекарство, он может вызывать побочные эффекты и имеет особенности в дозировке и формах выпуска. Эта статья поможет разобраться в возможных негативных реакциях, ознакомиться с лекарственными формами и правильно определить дозировку для обеспечения безопасности и эффективности лечения.

Важная информация

Не применяйте аугментин, если у вас есть аллергия на амоксициллин или клавуланат калия, а также если у вас когда-либо возникали проблемы с печенью, связанные с этой терапией. Не рекомендуется использовать этот препарат при наличии аллергии на другие антибиотики пенициллинового ряда, такие как амоксициллин (амоксил, аугментин, диспермокс, моксатаг), ампициллин (принципен, уназин), диклоксациллин (дицилл, динапен), оксациллин (бактоцилл) или пенициллин (бициллин L-A, PC Pen VK, Pfizerpen) и другие.

Перед началом приема аугментина обязательно сообщите врачу о наличии заболеваний печени (или истории гепатита или желтухи), болезнях почек или мононуклеозе, а также если у вас есть аллергия на цефалоспорины, такие как цефдинир (омницеф), цефпрозил (цефзил), цефуроксим (цефтин), цефалексин (кефлекс) и другие.

При переходе с одной формы препарата на другую (обычные таблетки, жевательные или пролонгированные) используйте только ту форму и дозировку, которые были назначены вам. Эффективность или безопасность лекарства может снизиться, если вы не будете следовать указаниям врача по применению таблеток.

Что касается безопасности для беременных, в США аугментин имеет категорию B. Предполагается, что он не причинит вреда плоду. Важно, чтобы врач знал о вашей беременности или планах на нее во время лечения. Амоксициллин и клавуланат калия могут проникать в грудное молоко и представлять опасность для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Не принимайте этот препарат, не уведомив врача о том, что вы кормите грудью. Аугментин может снизить эффективность противозачаточных таблеток. Обсудите с врачом использование негормональных методов контрацепции (например, презервативов, диафрагм, спермицидов) для предотвращения беременности во время лечения аугментином.

Жидкие формы и жевательные таблетки аугментина могут содержать фенилаланин. Если у вас фенилкетонурия (ФКУ), проконсультируйтесь со специалистом перед использованием этих форм препарата.

Аугментин, комбинированный антибиотик, активно применяется для лечения различных инфекций. Врачи отмечают, что, несмотря на его высокую эффективность, препарат может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, диарея и аллергические реакции. Эти реакции чаще всего наблюдаются у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам лекарства.

Аугментин доступен в различных формах, включая таблетки, суспензии и инъекции, что позволяет врачам подбирать наиболее подходящий вариант для каждого пациента. Дозировка препарата зависит от возраста, веса и характера инфекции, поэтому важно строго следовать рекомендациям врача. Специалисты подчеркивают, что самостоятельное изменение дозы или прекращение приема может привести к снижению эффективности лечения и развитию устойчивости бактерий.

Аугментин, комбинированный антибиотик, широко используется для лечения различных инфекций. Эксперты подчеркивают, что, несмотря на его эффективность, важно учитывать возможные побочные эффекты. Наиболее распространенные из них включают аллергические реакции, расстройства пищеварения и нарушения функции печени. Важно отметить, что серьезные побочные эффекты, такие как анафилаксия или тяжелая диарея, встречаются редко, но требуют немедленного медицинского вмешательства.

Что касается лекарственных форм, Аугментин доступен в виде таблеток, суспензий и инъекций, что позволяет врачам подбирать наиболее подходящую форму для каждого пациента. Дозировка препарата зависит от возраста, веса и характера инфекции, поэтому важно следовать рекомендациям врача. Эксперты настоятельно рекомендуют не заниматься самолечением и строго соблюдать предписания, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и повысить эффективность лечения.

Аугментин таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Видео об аугментине

Пенициллиновая гонка

Категория	Подробности	Рекомендации
Лекарственные формы	Таблетки, покрытые оболочкой (250 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг)	Принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
	Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (125 мг/31.25 мг/5 мл, 200 мг/28.5 мг/5 мл, 400 мг/57 мг/5 мл)	Точно отмерять дозу с помощью мерной ложки или шприца.
	Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения (500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг)	Вводится медицинским персоналом в условиях стационара.
Дозировка (общие принципы)	Зависит от возраста, веса, тяжести инфекции и функции почек.	Всегда следовать указаниям врача или инструкции по применению.
	Взрослые и дети старше 12 лет:	Обычно 250 мг/125 мг 3 раза в день или 500 мг/125 мг 2-3 раза в день, или 875 мг/125 мг 2 раза в день.
	Дети до 12 лет:	Дозировка рассчитывается индивидуально на кг массы тела.
	Курс лечения:	Обычно 5-14 дней. Не прекращать прием раньше срока, даже если симптомы исчезли.
Частые побочные эффекты	Диарея, тошнота, рвота, кандидоз (молочница)	Принимать во время еды для уменьшения желудочно-кишечных расстройств.
	Кожная сыпь, зуд	Обратиться к врачу, если сыпь сильная или сопровождается другими симптомами.
Менее частые побочные эффекты	Головокружение, головная боль, диспепсия, метеоризм	Обычно проходят самостоятельно. Если сохраняются, сообщить врачу.
	Повышение активности печеночных ферментов	Обычно бессимптомно, но требует контроля функции печени при длительном приеме.
Редкие, но серьезные побочные эффекты	Аллергические реакции (анафилаксия, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона)	Немедленно обратиться за медицинской помощью!
	Псевдомембранозный колит	Немедленно обратиться за медицинской помощью!
	Нарушения функции печени (желтуха, гепатит)	Немедленно обратиться за медицинской помощью!
	Нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)	Требуется контроль анализа крови.
Взаимодействие с другими препаратами	Антикоагулянты (варфарин)	Может усиливать действие антикоагулянтов, требуется контроль МНО.
	Метотрексат	Может увеличивать токсичность метотрексата.
	Пробенецид	Увеличивает концентрацию амоксициллина в крови.
	Оральные контрацептивы	Может снижать эффективность оральных контрацептивов.
Важные указания	Принимать строго по назначению врача.	Не заниматься самолечением.
	Сообщить врачу о всех имеющихся заболеваниях и принимаемых препаратах.	Особенно важно при аллергии на пенициллины или цефалоспорины.
	Не использовать просроченный препарат.	Хранить в недоступном для детей месте.

Интересные факты

Вот несколько интересных фактов о препарате Аугментин:

Читайте также:

Сумамед: от чего помогает, от чего лечит?

Комбинация активных веществ: Аугментин является комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин — это антибиотик пенициллинового ряда, а клавулановая кислота помогает предотвратить разрушение амоксициллина бета-лактамазами, которые вырабатываются некоторыми бактериями. Это делает Аугментин эффективным против более широкого спектра инфекций.
Разнообразие лекарственных форм: Аугментин доступен в различных формах, включая таблетки, суспензии и инъекции. Это позволяет врачам подбирать наиболее подходящую форму для пациентов в зависимости от их возраста, состояния здоровья и способности принимать лекарства.
Побочные эффекты: Хотя Аугментин обычно хорошо переносится, он может вызывать ряд побочных эффектов, включая аллергические реакции, расстройства пищеварения (такие как диарея и тошнота) и изменения в составе крови. Важно, чтобы пациенты сообщали своему врачу о любых необычных симптомах, чтобы избежать серьезных осложнений.

★АУГМЕНТИН защитит от бактериальных инфекций разных типов. Показания, способ применения и дозировка.

Побочные эффекты аугментина

Примечание: в данном разделе представлена информация о побочных эффектах амоксициллина/клавуланата. Некоторые формы препарата, упомянутые здесь, могут не относиться к известному аугментину. Также стоит учитывать, что побочные эффекты могут быть перечислены не полностью. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским работником для получения медицинских рекомендаций.

Эта информация касается следующих форм амоксициллина/клавуланата: порошок для приготовления пероральной суспензии, таблетки для приема внутрь, жевательные таблетки и таблетки с пролонгированным действием.

Помимо своих полезных эффектов, амоксициллин/клавуланат может вызывать некоторые нежелательные реакции. Если вы заметили любой из перечисленных побочных эффектов, может потребоваться медицинская помощь. В таком случае следует немедленно обратиться к врачу.

Менее распространенные:

Крапивница или рубцы
Зуд
Покраснение кожи
Зуд в области влагалища или половых органов
Боль во время полового акта
Кожная сыпь
Густые, белые выделения из влагалища, без запаха или со слабым запахом

Редкие:

Кровавая или мутная моча
Лихорадка
Значительное снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
Судороги
Отеки стоп, икр и лодыжек
Распространенность неизвестна
Спазмы или боли в животе
Боли в спине, ногах или животе
Черный налет на языке
Черный смолянистый стул
Кровоточивость десен
Образование волдырей, шелушение или отслоение кожи
Кровь в стуле
Кровь из носа
Вздутие живота
Боль в груди
Озноб
Кашель или охриплость
Стул цвета глины
Трещины на коже
Диарея
Водянистая и тяжелая диарея, которая может быть кровавой
Темная моча
Проблемы с дыханием
Проблемы с движением
Трудности с глотанием
Головокружение
Учащенное сердцебиение
Лихорадка с ознобом или без него
Общее ощущение усталости или слабости
Общий отек организма
Головная боль
Обильные менструации
Усиленная жажда
Боль в мышцах и суставах
Сильное, похожее на крапивницу, опухание лица, горла, языка, век, губ, рук, ног, стоп или половых органов
Светлый стул
Потеря аппетита
Снижение температуры тела
Боль в спине или боку
Тошнота или рвота
Мышечная ригидность
Боль
Болезненное или затрудненное мочеиспускание
Боль, отек или покраснение в суставах
Бледная кожа
Красные пятна на коже
Отечность век или вокруг глаз, лица, губ или языка
Сыпь
Красные образования на коже, часто с фиолетовым центром
Красные, раздраженные глаза
Красные, опухшие участки кожи
Чешуйчатость кожи
Боль в горле
Язвы, изъязвления или белесые пятна на губах или во рту
Опухшие лимфатические узлы
Сжатие в груди
Затрудненное дыхание
Неприятный запах изо рта
Необычные кровотечения или гематомы
Необычная усталость или слабость
Необычная потеря веса
Боли в верхней части живота или желудке
Рвота с кровью
Белые пятна во рту и горле или на языке
Белые пятна с сыпью
Желтые глаза и кожа

При появлении любого из следующих признаков передозировки амоксициллином/клавуланатом необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью:

Боль в животе или желудке
Мутная моча
Диарея
Значительное снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
Сонливость

Некоторые побочные эффекты, возникающие при приеме амоксициллина/клавуланата, могут не требовать медицинского вмешательства. Когда организм адаптируется к препарату в процессе лечения, такие нежелательные реакции могут исчезнуть. Кроме того, ваш врач может предложить способы уменьшения или предотвращения некоторых из этих эффектов. Обратитесь к специалисту, если какой-либо из перечисленных побочных эффектов не проходит, вызывает беспокойство или если у вас есть вопросы.

Редкие:

Беспокойство
Сухость во рту
Гипервентиляция
Нерегулярное сердцебиение
Раздражительность
Тревога
Тремор
Бессонница
Изменение цвета зубов
Невозможность спокойно сидеть
Проблемы со сном

Распространенность неизвестна:

Читайте также:

Что можно кушать при язве желудка: основные продукты?

Ощущение жжения в груди или животе
Расстройство желудка
Покраснение, отек или болезненность языка
Расстройство желудка
Отек или воспаление ротовой полости

Общая информация о побочных эффектах препарата

Это относится к амоксициллину/клавуланату в следующих формах: порошок для приготовления пероральной суспензии, таблетки для приема внутрь, жевательные таблетки и таблетки с пролонгированным действием.

Побочные эффекты в целом делятся на легкие и временные. Менее 3% пациентов в клинических испытаниях прекратили лечение из-за побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции, связанные с формами с немедленным высвобождением, включают диарею/частый жидкий стул (9%), тошноту (3%), кожные высыпания и крапивницу (3%), рвоту (1%) и вагинит (1%). Таблетки с пролонгированным действием чаще всего связаны с диареей (14,5%), вагинальным кандидозом (3,3%), тошнотой (2,1%) и жидким стулом (1,6%).

Со стороны ЖКТ

Амоксициллин может вызывать геморрагический, иногда воспалительный колит, который обычно затрагивает восходящую кишку. Также у пациентов, у которых возникает тяжелая и продолжительная диарея во время лечения амоксициллином-клавуланатом или после него, следует учитывать возможность псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Частота диареи, по-видимому, увеличивается с повышением дозы и уменьшается при двукратном приеме в день (для форм с немедленным высвобождением).

Среди нежелательных явлений со стороны ЖКТ можно выделить диарею, тошноту, расстройства пищеварения, боли в животе, гастрит, рвоту, общие спазмы в животе, стоматит, глоссит, кандидоз, энтероколит, черный налет на языке, моторные нарушения тонкого кишечника, геморрагический колит и псевдомембранозный колит. При приеме амоксициллина также сообщалось о развитии колита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Повышенная чувствительность

Реакции гиперчувствительности наблюдаются у 10% пациентов и могут проявляться в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы, зуда, реакций, напоминающих сывороточную болезнь (крапивница или сыпь в сочетании с артритом, артралгией, миалгией и часто лихорадкой), мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона (редко), острого обобщенного экзантематозного пустулеза, васкулита, токсического эпидермального некролиза и эксфолиативного дерматита. В редких случаях (до 0,2%) сообщалось об анафилаксии. Гиперчувствительность может играть определенную роль в некоторых случаях почечной и печеночной токсичности, индуцированной амоксициллином/клавуланатом. Крапивница, эритематозная макулопапулезная сыпь, отеки, артериальная гипотензия, лихорадка, эозинофилия и одышка были связаны с реакциями гиперчувствительности на амоксициллин.

Читайте также:

Гликация: можно ли ей противостоять?

Реакции гиперчувствительности к амоксициллину чаще возникают у пациентов с историей аллергии, сенной лихорадки, астмы или крапивницы.

Дерматологические

Дерматологические побочные эффекты включают сыпь, фиксированную лекарственную эритему, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и эксфолиативный дерматит. Высыпания, вызванные амоксициллином, чаще наблюдаются у пациентов с нераспознанным инфекционным мононуклеозом. Эта сыпь не обязательно указывает на пожизненную гиперчувствительность к амоксициллину.

У трех из четырех пациентов с инфекционным мононуклеозом и сыпью, вызванной амоксициллином, была выявлена гиперчувствительность к амоксициллину и ампициллину по результатам кожных тестов и анализов трансформации лимфоцитов. У двух из этих пациентов имелась обусловленная боковой цепью сенсибилизация.

Со стороны печени

При гепатотоксичности, индуцированной амоксициллином-клавуланатом, результаты биопсии обычно показывают признаки холестатического повреждения. Тем не менее, также были зарегистрированы гепатоцеллюлярные повреждения и смешанные типы (холестатические и гепатоцеллюлярные) повреждений. Во многих случаях гепатотоксичность может быть связана с повышенной чувствительностью. У некоторых пациентов симптомы проявлялись позже, и после завершения терапии они исчезали. Длительное лечение может увеличить риск гепатотоксичности. Пожилые пациенты могут быть подвержены повышенному риску желтухи, вызванной амоксициллином-клавуланатом. Смертельные случаи редки, но такие случаи были зарегистрированы.

Провокационная проба с амоксициллином не привела к рецидиву гепатита. Однако провокационная проба с амоксициллином-клавуланатом вызвала рецидив повреждения печени. Таким образом, клавулановая кислота может быть гепатотоксичной частью препарата.

Для пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярный мониторинг функции печени во время терапии амоксициллином-клавуланатом.

Печеночные побочные эффекты включали умеренное повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ). О печеночной дисфункции (включая холестатическую желтуху и гепатит, повышение уровня АЛТ и/или АСТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина) сообщается редко. Также есть сообщения о редких случаях желтухи, дуктопении, холестатического гепатита, гранулематозного гепатита, некроза печени и гепатоцеллюлярного повреждения. В мире зарегистрировано менее 1 случая смерти на приблизительно 4 миллиона рецептов. При использовании амоксициллина были зафиксированы случаи холестаза печени и острого цитолитического гепатита.

Читайте также:

Как использовать масло ши для волос: отзывы?

Почки

У 45-летней женщины развилась обширная кристаллурия, макрогематурия и острая анурическая почечная недостаточность после 12 дней внутривенного введения 3 раза в день амоксициллина-клавуланата в дозе 2 г амоксициллина. Кристаллы состояли из тригидрата амоксициллина. Почечная недостаточность и гематурия исчезли через 6 дней после прекращения применения антибиотика.

Почечные побочные эффекты редко включают кристаллурию, гематурию, острую почечную недостаточность и острый интерстициальный нефрит, часто ассоциируясь с лихорадкой, сыпью и эозинофилией.

Гематологические

Гематологические побочные эффекты, вызванные пенициллинами, включают тромбоцитопению, анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопеническую пурпуру, эозинофилию, агранулоцитоз и лейкопению. Считается, что они вызваны повышенной чувствительностью и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. Сообщалось о тромбоцитозе от легкой до умеренной степени у менее 1% пациентов, принимавших амоксициллин-клавуланат, и 3,6% пациентов, получавших таблетки с пролонгированным действием. Также сообщалось о пурпуре, панцитопении, гранулоцитопении, медуллярной аплазии, удлинении протромбинового времени и переходной нейтропении.

Амоксициллин в редких случаях вызывал гемолитическую анемию. Случай прекращения созревания костного мозга, который привел к нейтропении и синдрому Шенлейна-Геноха, был связан с амоксициллином-клавуланатом.

У пациента, проходящего удаление зубов и принимающего антикоагулянты, отмечено длительное кровотечение (PT и INR), а также снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Кровотечение произошло из-за дефицита витамина К, вызванного истощением внутренней кишечной флоры, вырабатывающей витамин К, в результате использования амоксициллина для профилактики подострого бактериального эндокардита.

Иммунологические

Иммунологические побочные эффекты, вызванные амоксициллином, включают кожно-слизистый кандидоз и вульвовагинальную грибковую инфекцию.

Нервная система

В редких случаях нежелательные эффекты со стороны нервной системы могут включать возбуждение, тревожность, спутанность сознания, изменения в поведении, головокружение, судороги, головную боль, бессонницу и обратимую гиперактивность. Были зарегистрированы редкие случаи психоза, связанного с терапией амоксициллином, но это может быть связано с основной инфекцией или сопутствующими препаратами. Редко сообщалось о сонливости и асептическом менингите при использовании амоксициллина.

Со стороны мочеполовой системы

Среди мочеполовых побочных эффектов наблюдается генитальный кандидоз (2,1%).

Прочие

Амоксициллин-клавуланат может вызывать ложноположительные результаты тестов на глюкозу в моче у пациентов, принимающих таблетки клинитеста (R). Во время терапии амоксициллином-клавуланатом рекомендуется использовать ферментные тесты глюкозооксидазы.

Среди прочих побочных эффектов редко наблюдаются изменения цвета зубов на коричневый, желтый или серый, в первую очередь у детей. Чистка зубов щеткой или посещение стоматолога помогли уменьшить или устранить изменение цвета в большинстве случаев.

Респираторные

Респираторные побочные эффекты, связанные с амоксициллином, включают кашель и ринорею.

Аугментин — это антибиотик, который часто назначают для лечения различных инфекций. Многие пациенты отмечают его эффективность, однако не обходится и без упоминания о побочных эффектах. Наиболее распространенные из них включают расстройства пищеварения, такие как тошнота и диарея, а также аллергические реакции, проявляющиеся сыпью или зудом. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и реакция на препарат может варьироваться.
Аугментин доступен в различных лекарственных формах: таблетки, суспензии и инъекции, что позволяет подобрать наиболее удобный вариант для пациента. Дозировка препарата зависит от возраста, веса и тяжести инфекции. Взрослым обычно назначают 625 мг или 1000 мг, а детям — в зависимости от их веса. Перед началом лечения обязательно стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную схему терапии.

Дозировка аугментина

Общее название: амоксициллин и клавуланат калия

Покрытые пленкой таблетки

Учитывая одинаковое содержание клавулановой кислоты в таблетках аугментина 250 мг и 500 мг (125 мг, в виде соли калия), две таблетки медикамента по 250 мг не равноценны одной таблетке 500 мг. Поэтому нельзя заменять две таблетки 250 мг одной таблеткой 500 мг.

Дозировка для взрослых

Обычно взрослым назначают 1 таблетку 500 мг каждые 12 часов или 1 таблетку 250 мг каждые 8 часов. В случаях более серьезных инфекций и инфекций дыхательных путей препарат дозируют следующим образом: 1 таблетку 875 мг каждые 12 часов или 1 таблетку 500 мг каждые 8 часов.

Обычно для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости в снижении дозы, если повреждение не является серьезным. Серьезно больные пациенты, у которых скорость клубочковой фильтрации составляет <30 мл/мин, не должны получать таблетку 875 мг. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации составляет 10-30 мл/мин, следует назначить 500 мг или 250 мг каждые 12 часов, что определяется тяжестью инфекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации составляет 10-30 мл/мин, следует вводить 500 мг или 250 мг каждые 24 часа, что определяется тяжестью инфекции.

Пациентам, получающим гемодиализ, следует назначать 500 мг или 250 мг каждые 24 ч, что определяется тяжестью инфекции. Во время диализа и в конце него им требуется дополнительная доза.

Для пациентов с ухудшением печеночной функции дозировка определяется с осторожностью и функция печени контролируется на регулярной основе.

Педиатрические больные:

В лечении педиатрических больных, весящих 40 кг и более, дозировка определяется в соответствии со значениями, рекомендованными для взрослых.

В связи с разницей в соотношении амоксициллина и клавулановой кислоты в таблетке аугментина 250 мг (250/125) по сравнению с жевательными таблетками 250 мг (250/62,5), таблетки дозировкой 250 мг не подлежат использованию, если вес педиатрического пациента составляет менее 40 кг.

Введение:

Прием пищи никак не влияет на введение аугментина. Тем не менее, поглощение клавуланата калия усиливается, когда аугментин вводят в самом начале приема пищи. Для снижения вероятности возникновения нарушений со стороны ЖКТ лучше принимать его в начале еды.

Жевательные таблетки и порошок для приготовления суспензии

Педиатрические больные:

На основе компонента амоксициллина аугментин следует дозировать следующим образом:

Новорожденные и младенцы в возрасте <12 недель (3 месяца)

В связи с полностью развитой функции почек, влияющей на выведение амоксициллина в этой возрастной группе, рекомендуемая для введения доза аугментина составляет 30 мг/кг/день каждые 12 часов, на основе компонента амоксициллина. В этой возрастной группе выведение клавуланата не меняется. Опыт применения препарата 200 мг/5 мл в ней ограничен и, таким образом, рекомендуется использование суспензии 125 мг/5 мл для перорального применения.

Пациенты в возрасте 12 недель (3 месяца) и старше

инфекции	режим дозирования
	каждые 12 часов*	каждые 8 часов
	200 мг/5 мл или 400 мг/5 мл пероральной суспензии**	125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл пероральной суспензии
синусит, отит среднего уха***, инфекции нижних отделов дыхательных путей, более тяжелые инфекции	45 мг/кг/день	40 мг/кг/день
менее тяжелые инфекции	25 мг/кг/день	20 мг/кг/день

* Рекомендован режим каждые 12 часов, так как он в значительно меньшей степени связан с диареей. Однако в препаратах для введения каждые 12 часов (200 мг и 400 мг) содержится аспартам, и они не должны приниматься больными фенилкетонурией.

** Доступна в форме жевательных таблеток для использования детьми старшего возраста.

*** Изученная и рекомендованная длительность терапии для отита среднего уха составляет 10 дней.

Педиатрические больные весом от 40 кг

Следует дозировать в соответствии со следующими рекомендациями для взрослых: Обычная доза составляет 1 таблетку 500 мг каждые 12 часов или 1 таблетку 250 мг каждые 8 часов. В случае более серьезных инфекций и инфекций дыхательных путей необходимо принимать 1 таблетку 875 мг каждые 12 часов или 1 таблетку 500 мг каждые 8 часов. У взрослых, получавших 875 мг каждые 12 часов, отмечено значительно меньше случаев тяжелой диареи или последствий диареи по сравнению с взрослыми, получавшими 500 мг каждые 8 часов.

Для пациентов с ухудшением функции печени дозировка определяется с осторожностью и функции печени контролируются на регулярной основе.

Взрослые

Взрослые, имеющие определенные трудности с проглатыванием, могут получать суспензию 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл вместо таблетки 500 мг. Вместо таблетки 875 мг можно использовать суспензию 200 мг/5 мл или 400 мг/5 мл.

В таблетке аугментина 250 мг и жевательной таблетке 250 мг количество клавулановой кислоты (как соли калия) не одинаково. В таблетке аугментина 250 мг содержится 125 мг клавулановой кислоты, в то время как в жевательных таблетках 250 мг ее содержится 62,5 мг. Таким образом, таблетки и жевательные таблетки 250 мг не должны быть заменены друг на друга, так как они не являются взаимозаменяемыми.

В связи с разницей в соотношении амоксициллина и клавулановой кислоты в таблетке аугментина 250 мг (250/125) по сравнению с жевательными таблетками 250 мг (250/62,5), таблетки 250 мг не подлежат использованию, если педиатрический пациент весит менее 40 кг.

Указания для смешивания пероральной суспензии

Приготовьте суспензию во время растворения следующим образом: Постучите по бутылке, пока весь порошок свободно не высыплется. Добавьте воды приблизительно 2/3 от общего количества для восстановления (смотрите таблицу ниже) и энергично встряхните, чтобы растворить порошок. Добавьте оставшуюся часть воды и энергично встряхните снова.

	размер бутылки (мл)	объем воды для восстановления (мл)	содержание амоксициллина/ клавулановой кислоты в виде соли калия в чайной ложке (5 мл)
аугментин суспензия 125 мг/5 мл	75	67	125 мг/31,25 мг
	100	90
	150	134
аугментин суспензия 200 мг/5 мл	50	50	200 мг/28,5 мг
	75	75
	100	95
аугментин суспензия 250 мг/5 мл	75	65	250 мг/62,5 мг
	100	87
	150	130
аугментин суспензия 400 мг/5 мл	50	50	400 мг/57 мг
	75	70
	100	90

Примечание: хорошо встряхните пероральную суспензию перед использованием.

Восстановленная суспензия должна храниться в холодильнике в течение 10 дней, затем ее следует выбросить.

Введение

Порошок для приготовления суспензии для перорального применения аугментин ES-600

В порошке для приготовления пероральной суспензии аугментин ES-600 не содержится такое же количество клавулановой кислоты (как соль калия), как любая другая суспензия этого препарата. В этом порошке для приготовления пероральной суспензии клавулановой кислоты на 5 мл содержится 42,9 мг, в суспензии 200 мг/5 мл – 28,5 мг, в суспензит 400 мг/5 мл – 57 мг. Таким образом, суспензии препарата 200 мг/28,5 мг/5 мл и 400 мг/57 мг/5 мл не подлежат замене на аугментин ES-600, поскольку они не являются взаимозаменяемыми.

Педиатрические пациенты 3 месяцев и старше

На основе компонента амоксициллина (600 мг/5 мл), рекомендуемая доза аугментина ES-600 составляет 90 мг/кг/день каждые 12 часов, которая будет вводиться на протяжении 10 дней (как показано ниже).

масса тела (кг)	количество порошка аугментина ES-600 для перорального применения из расчета 90 мг/кг/день (вводится дважды в день)
8	3,0 мл
12	4,5 мл
16	6,0 мл
20	7,5 мл
24	9,0 мл
28	10,5 мл
32	12,0 мл
36	13,5 мл

Педиатрические пациенты весом 40 кг и больше:

Опыт использования аугментина ES-600 в этой группе не доступен.

Взрослые:

Опыт использования аугментина ES-600 у взрослых не доступен, и взрослые, испытывающие трудности с проглатыванием, должны получать порошок для пероральной суспензии вместо таблетки 500 мг или 875 мг.

Для пациентов с ухудшением функции печени дозировка определяется с осторожностью, и функция печени контролируется на регулярной основе.

Указания для смешивания пероральной суспензии:

	размер бутылки (мл)	объем воды для восстановления (мл)	содержание амоксициллина/ клавулановой кислоты в виде соли калия в чайной ложке (5 мл)
Порошок для приготовления пероральной суспензии аугментин ES-600	75	70	600 мг/42,9 мг
	125	110
	200	180

Примечание: хорошо взболтайте пероральную суспензию перед использованием.

Чтобы свести к минимуму потенциальную желудочно-кишечную непереносимость, следует принять аугментин ES-600 в начале приема пищи. Всасывание клавуланата калия может усилиться, когда препарат принимают в начале еды.

Таблетки с пролонгированным действием

Аугментин XR следует принимать в начале приема пищи, чтобы усилить всасывание амоксициллина и свести к минимуму потенциальную желудочно-кишечную непереносимость. Аугментин XR не рекомендуется для приема с блюдами с высокой жирностью, потому что всасывание клавуланата уменьшается.

Взрослые

Рекомендованная доза аугментина XR составляет 4000 мг/250 мг, согласно следующей таблице:

показание	доза	длительность
острый бактериальный синусит	2 таблетки каждые 12 часов	10 дней
внебольничная пневмония	2 таблетки каждые 12 часов	7-10 дней

Препарат в таблетках 250 мг или 500 мг нельзя использовать для обеспечения тех же доз, как таблетки аугментина XR с пролонгированным действием. Это связано с тем, что в таблетках аугментина XR содержится 62,5 мг клавулановой кислоты, в то время как в таблетках 250 мг и 500 мг ее содержание составляет 125 мг. Кроме того, таблетка с пролонгированным действием обеспечивает расширенный временной курс концентрации амоксициллина в плазме по сравнению с таблеткой с немедленным высвобождением. Таким образом, две таблетки препарата 500 мг не эквивалентны одной таблетке аугментина XR.

Для взрослых пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, доступны таблетки с насечкой. Они не предназначены, чтобы уменьшить дозировку принятого лекарства; согласно приведенной выше таблице, рекомендованная доза аугментина XR составляет 2 таблетки для приема дважды в день (каждые 12 часов).

Пациенты с ухудшением функции почек

Фармакокинетика аугментина XR не была изучена у больных с ухудшением функции почек. Он противопоказан для приема пациентами, клиренс креатинина у которых <30 мл/мин, и больными, находящимися на гемодиализе.

Пациенты с ухудшением печеночной функции

Для пациентов с ухудшением печеночной функции следует определять дозу с осторожностью и контролировать функцию печени на регулярной основе.

Использование в педиатрии

Пациенты-дети, весящие 40 кг и более, которым не тяжело глотать таблетки, должны принимать дозу взрослых.

Гериатрическое использование

Для пожилых людей не требуется регулировать дозу.

Взаимодействие аугментина XR с лекарствами и болезнями

В общей сложности 69 медикаментов (404 торговых и дженериковых наименования) взаимодействуют с аугментином XR (амоксициллин/клавуланат), среди которых:

7 значительных лекарственных взаимодействий (19 торговых и дженериковых наименований)
47 умеренных лекарственных взаимодействий (329 торговых и дженериковых наименований)
15 незначительных лекарственных взаимодействий (56 торговых и дженериковых наименований)

Наиболее распространенные препараты, проверенные на совместимость с аугментином XR (амоксициллин/клавуланат):

Амитриптилин
Атенолол
Цефалексин
Циклобензаприн
Флексерил (циклобензаприн)
Флоназе (назальный флутиказон)
Габапентин
Левотироксин
Лизиноприл
Лоразепам
Лортаб (ацетаминофен/гидрокодон)
Метформин
Муцинекс D (гвайфенезин/псевдоэфедрин)
Преднизолон
Симвастатин
Сингуляр (монтелукаст)
Спирива (тиотропия)
Верамист (назальный флутиказон)
Витамин D3 (холекальциферол)
Ксанакс (алпразолам)

Аугментин XR также взаимодействует с рядом заболеваний:

Колит
Мононуклеоз
Гепатотоксичность
ФКУ
Почечная дисфункция
Гемодиализ

Антибиотики (включая Аугментин XR) ↔ Колит

Высокая потенциальная опасность, умеренная достоверность
Относится к колиту/энтериту (неинфекционные)

Существуют сообщения о развитии псевдомембранозного колита при применении большинства антибактериальных препаратов, степень которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, с проявлениями до двух месяцев после завершения терапии. Антибактериальная терапия может нарушить нормальную микрофлору кишечника, что приводит к чрезмерному размножению Clostridium difficile, токсин которого считается основной причиной колита, вызванного антибиотиками. Колит обычно проявляется тяжелой, упорной диареей и сильными спазмами в животе, иногда с примесью крови и слизи. Наиболее частыми виновниками являются клиндамицин, линкомицин, аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин) и цефалоспорины. Антибиотики широкого спектра и другие препараты с выраженной антибактериальной активностью следует применять с осторожностью у пациентов с историей заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колитом. Существуют данные о том, что псевдомембранозный колит может протекать тяжелее у таких пациентов и может быть связан с обострением их основного заболевания. При появлении значительной диареи во время терапии следует прекратить прием антибиотика. Посев кала на Clostridium difficile и анализ на его токсин могут быть полезны для диагностики. В случаях тяжелой диареи может потребоваться проведение обширной эндоскопии кишечника для окончательной диагностики.

Аминопенициллины (включая Аугментин XR) ↔ Мононуклеоз

Умеренная потенциальная опасность, высокая достоверность
Относится к мононуклеозу

У пациентов с мононуклеозом, получавших аминопенициллиновые антибиотики, особенно ампициллин, часто наблюдается зудящая эритематозная макулопапулезная сыпь, которая обычно появляется через 5-10 дней после начала лечения. Сыпь, как правило, проходит самостоятельно в течение нескольких дней после прекращения приема препарата. Основным механизмом считается измененный метаболизм лекарства или иммунно-опосредованный процесс, не связанный с гиперчувствительностью. Врачи должны понимать, что такая сыпь не обязательно указывает на пожизненную аллергию на эти препараты или другие производные пенициллина. Терапия аминопенициллиновыми антибиотиками может быть нецелесообразной для пациентов с мононуклеозом.

Амоксициллин-клавуланат (включая Аугментин XR) ↔ Гепатотоксичность

Умеренная потенциальная опасность, умеренная достоверность
Относится к заболеваниям печени

Применение амоксициллина-клавуланата редко связано с гепатотоксичностью, такой как повышение уровня сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы и/или билирубина. Гистологические результаты биопсии печени показывают преимущественно холестатические и/или гепатоцеллюлярные изменения. Симптомы могут возникать во время лечения или через несколько недель после его завершения. Гепатотоксичность, как правило, обратима, хотя в редких случаях сообщалось о летальных исходах, особенно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями или на фоне приема других препаратов. Отклонения в ферментах печени также наблюдались при использовании амоксициллина или ампициллина в одиночку. Производитель рекомендует осторожно применять амоксициллин-клавуланат у пациентов с признаками печеночной дисфункции. При длительной терапии рекомендуется периодический мониторинг функции печени. Применение амоксициллин-клавуланата противопоказано у пациентов с историей холестатической желтухи или печеночной дисфункцией, вызванной лекарственными средствами.

Амоксициллин-клавуланат (включая Аугментин XR) ↔ ФКУ

Умеренная потенциальная опасность, высокая достоверность
Относится к фенилкетонурии

Жевательные таблетки аугментина (амоксициллин-клавуланат) содержат 2,1 мг фенилаланина на каждую таблетку 200 мг и 4,2 мг фенилаланина на каждую таблетку 400 мг. Пероральная суспензия аугментина содержит 7 мг фенилаланина на каждые 5 мл разведенной суспензии для дозировки 200 мг/5 мл и 400 мг/5 мл. Необходимо учитывать содержание фенилаланина при использовании этих продуктов у пациентов, которым необходимо ограничивать его потребление (например, у больных фенилкетонурией).

Бета-лактамы (пероральные) (включая Аугментин XR) ↔ Почечная дисфункция

Умеренная потенциальная опасность, высокая достоверность
Относится к нарушениям функции почек

Большинство бета-лактамных антибиотиков выводится почками в неизмененном виде и иногда в виде метаболитов. У пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться увеличение концентрации бета-лактамных антибиотиков и их метаболитов в сыворотке, а также продление периодов полураспада. Может потребоваться корректировка дозы, основанная на степени повреждения почек и тяжести инфекции в соответствии с инструкцией на упаковке. Периодически во время длительной и/или высокодозной химиотерапии необходимо проводить тесты на функцию почек, так как использование этих препаратов иногда связано с нефротоксичностью и изменениями в функции почек.

Пенициллины (включая Аугментин XR) ↔ Гемодиализ

Умеренная потенциальная опасность, высокая достоверность
Относится к гемодиализу

Пенициллиновые антибиотики (за исключением устойчивых к очищенным ферментам) выводятся с помощью гемодиализа. Дозы следует вводить после диализа или добавлять дополнительные дозы после процедуры.

Показания и использование аугментина XR

С целью снижения развития резистентности у бактерий и поддержания эффективности этого и других антибактериальных препаратов, аугментин XR подлежит применению только для лечения инфекций, которые доказаны или при подозрении, что они могли быть вызваны чувствительными бактериями. В случае доступности культуры и информации о чувствительности они должны учитываться в выборе или изменении антибактериальной терапии.

При отсутствии таких данных местные модели эпидемиологии и чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии. Таблетки аугментина XR с пролонгированным действием показаны для лечения пациентов с внебольничной пневмонией или острым бактериальным синуситом в связи с подтвержденными или подозреваемыми патогенами, вырабатывающими β-лактамазу (H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, K. pneumonia или метициллин-чувствительный золотистый стафилококк) и S.pneumoniae со сниженной чувствительностью к пенициллину (при МИК пенициллина = 2 мкг/мл). Для лечения инфекций, вызванных S. pneumoniae, при МИК пенициллина ≥ 4 мкг/мл, аугментин XR не показан. Данные ограничиваются в отношении инфекционных болезней, вызванных S. pneumoniae, при МИК пенициллина ≥ 4 мкг/мл.

Пациенты с внебольничной пневмонией, у которых подозревается наличие штаммов S.pneumoniae, устойчивых к пенициллину, должны пройти бактериологические исследования, чтобы определить возбудителей и их восприимчивость, когда назначают аугментин XR.

Острый бактериальный синусит или внебольничная пневмония, вызванная чувствительным к пенициллину штаммом S. pneumoniae и вырабатывающим β-лактамазу патогеном, можно лечить другим вариантов аугментина (амоксициллин/клавуланат калия), содержащим более низкие суточные дозы амоксициллина (т.е. 500 мг каждые 8 часов или 875 мг каждые 12 часов). Острый бактериальный синусит или внебольничную пневмонию, вызванную только S. pneumoniae, можно лечить с помощью амоксициллина.

Лекарственные формы и концентрация

Аугментин XR выпускается в виде таблеток с пролонгированным действием: каждая белая, овальная с двухслойным пленочным покрытием таблетка с риской и гравировкой содержит амоксициллин тригидрат и амоксициллин натрия, эквивалентный в целом 1000 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 62,5 мг клавулановой кислоты.

Противопоказания

Серьезные реакции гиперчувствительности

Имеются противопоказания к приему аугментина XR для пациентов с историей серьезных реакций гиперчувствительности (например, синдром Стивенса-Джонсона или анафилаксия) на амоксициллин, клавуланат или другие бета-лактамные антибактериальные препараты (например, пенициллины и цефалоспорины).

Холестатическая желтуха/Нарушение печеночной функции

Имеются противопоказания к приему аугментина XR для пациентов с предыдущей историей холестатической желтухи/печеночной дисфункции, связанной с лечением амоксициллином/клавуланатом калия.

Ухудшение почечной функции

Имеются противопоказания к приему аугментина XR пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина <30 мл/мин) и пациентами на гемодиализе.

Предупреждения и меры предосторожности

Серьезные аллергические реакции, включая анафилаксию

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получающих аугментин XR. Эти реакции более вероятны у людей с историей гиперчувствительности к пенициллину и/или истории чувствительности к нескольким аллергенам. Перед тем, как приступить к терапии аугментином XR, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Если происходит аллергическая реакция, прием аугментина XR следует прекратить, а затем начать приемлемую терапию.

Печеночная дисфункция

Следует применять аугментин XR с осторожностью у пациентов с признаками печеночной дисфункции. Печеночная токсичность, связанная с использованием амоксициллина/клавуланата калия, обычно обратима. Имеются сообщения о смертях (менее 1 смерти на 4 млн. рецептов по всему миру), однако эти случаи, как правило, были взаимосвязаны с серьезными основными заболеваниями или сопутствующими препаратами.

Вызванная Clostridium difficile диарея

Имеются сообщения о диареи, возбудителем которой является Clostridium difficile, на фоне приема практически всех антибактериальных веществ, включая аугментин XR. Ее тяжесть может варьироваться от легкой до смертельного колита. В связи с лечением антибактериальными медикаментами меняется нормальная флора кишечника, что ведет к избыточному распространению C. difficile.

Этот возбудитель вырабатывает токсины А и В, содействующие развитию диареи такого типа. Вырабатывающие гипертоксины штаммы C. difficile вызывают повышенную заболеваемость и смертность, так как эти инфекции являются потенциально устойчивыми к противомикробной терапии, и может возникнуть необходимость в колэктомии. Эту диарею следует учитывать у всех больных, обращающихся с жалобами на жидкий стул вследствие использования антибиотиков. В данном случае поможет тщательный анамнез, так как есть сообщения о случаях вызванной Clostridium difficile диареи, возникающей спустя два месяца после применения антибактериальных веществ.

При подозрении или подтверждении диареи, вызванной этим возбудителем, возможно прекращение продолжающегося использования антибиотиков, не направленного против Clostridium difficile. По клиническим указаниям следует начать соответствующее контролирование жидкостей и электролитов, применение белковых добавок, лечение C. difficile антибиотиками и провести хирургическую оценку.

Сыпь на коже у больных с мононуклеозом

У большого числа больных с мононуклеозом, получающих амоксициллин, появляются эритематозные высыпания на коже. В связи с этим не следует вводить аугментин XR пациентам с мононуклеозом.

Потенциал для чрезмерного роста микробов

Проводя лечение, не стоит забывать о потенциале суперинфекций грибковых или бактериальных патогенов. При возникновении суперинфекции (обычно с участием Candida SPP. или Pseudomonas SPP.), необходимо завершить лечение этим лекарством и/или начать приемлемую терапию.

Развитие резистентости у бактерий

Назначение аугментина XR в отсутствие доказанной или решительно подозреваемой бактериальной инфекции вряд ли полезно для пациента и ведет к росту угрозы распространения резистентных бактерий.

Клинические испытания

Учитывая разнообразие условий, в которых проводятся клинические испытания, нельзя напрямую сравнивать частоту нежелательных реакций на одно лекарство с показателями другого. Кроме того, результаты испытаний могут не отражать реальную частоту побочных эффектов в клинической практике. В рамках клинических исследований 5643 пациента проходили лечение аугментином XR. Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как диарея (15%), вагинальный кандидоз (3%), тошнота (2%) и жидкий стул (2%). При использовании аугментина XR наблюдался более высокий уровень диареи, требующей коррекции (4% по сравнению с 3% для самого препарата и аналогичных медикаментов). 2% пациентов прекратили лечение из-за побочных эффектов, вызванных препаратом.

После выхода препарата на рынок

Помимо побочных эффектов, выявленных в клинических испытаниях, в ходе постмаркетингового наблюдения за аугментином XR были зарегистрированы и другие нежелательные реакции. Поскольку информация о них поступала от населения неизвестного размера, оценить их частоту невозможно. Эти события были выбраны для включения в список из-за их серьезности, частоты сообщений или потенциальной связи с аугментином.

Желудочно-кишечный тракт: Диарея, рвота, тошнота, стоматит, диспепсия, глоссит, гастрит, черный налет на языке, энтероколит, кандидоз кожи и слизистых, геморрагический или псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть как во время, так и после курса антибиотикотерапии.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, кожные высыпания, зуд, отек Квинке, реакции, напоминающие сывороточную болезнь (кожная сыпь или крапивница в сочетании с артритом, артралгией, миалгией и часто лихорадкой), эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит и редкие случаи эксфолиативного дерматита (включая токсический эпидермальный некролиз).

Печень: У пациентов, получавших ампициллиновые антибиотики, наблюдался умеренный рост уровней АСТ (SGOT) и/или АЛТ (SGPT), однако значимость этих изменений не установлена. В ходе применения аугментина или его формы XR поступали сообщения о нарушениях функции печени, включая гепатит и холестатическую желтуху, а также о повышении сывороточных трансаминаз (АСТ и/или АЛТ), щелочной фосфатазы и/или билирубина. Чаще всего такие сообщения поступали от пожилых пациентов, мужчин или тех, кто проходил длительное лечение. Гистологические данные биопсии печени в основном показывали холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные изменения. Признаки дисфункции печени могут проявляться как во время терапии, так и через несколько недель после ее завершения. Дисфункция печени, хотя и может быть серьезной, обычно обратима. Зафиксированы случаи летального исхода.

Почки: Сообщалось о интерстициальном нефрите, гематурии, кристаллурии.

Кровь и лимфатическая система: Во время лечения пенициллинами были зарегистрированы случаи анемии, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопению, тромбоцитопеническую пурпуру, эозинофилию, лейкопению и агранулоцитоз. Обычно эти реакции обратимы после завершения терапии и считаются проявлениями гиперчувствительности. Также сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно аугментин и антикоагулянты.

Центральная нервная система: Имеются редкие сообщения о возбуждении, тревожности, изменениях поведения, спутанности сознания, судорогах, головокружении, головной боли, бессоннице и обратимой гиперактивности.

Разное: Сообщалось об изменении цвета зубов (коричневый, желтый или серый). Большинство сообщений поступило от детей. Изменение цвета в большинстве случаев можно уменьшить или устранить с помощью чистки зубов.

Лекарственные взаимодействия

С пробенецидом

Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. При совместном применении с аугментином XR возможно увеличение и продление содержания амоксициллина в крови. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать пробенецид.

Пероральные антикоагулянты

Аномальное удлинение протромбинового времени (увеличение международного нормализованного соотношения) наблюдалось у пациентов, получавших амоксициллин и пероральные антикоагулянты. Необходим тщательный контроль при одновременном назначении антикоагулянтов. Может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Аллопуринол

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина значительно увеличивает частоту кожных высыпаний у пациентов, получающих оба препарата по сравнению с теми, кто принимал только амоксициллин. Не установлено, связано ли это с аллопуринолом или гиперурикемией у этих пациентов. В контролируемых клинических исследованиях 25 пациентов одновременно принимали аллопуринол и аугментин XR, но о высыпаниях не сообщалось. Тем не менее, размер выборки считается недостаточным для вывода о риске высыпаний при совместном применении аугментина XR и аллопуринола.

Оральные контрацептивы

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, аугментин XR может снижать эффективность оральных контрацептивов.

Влияние на лабораторные исследования

Высокие уровни амоксициллина в моче могут привести к ложноположительным результатам при тестировании на наличие глюкозы с использованием растворов Clinitest, Фелинга или Бенедикта. Поскольку этот эффект может также наблюдаться и с аугментином, рекомендуется проводить анализы на глюкозу с использованием методов, основанных на ферментативной реакции глюкозооксидазы. После введения амоксициллина беременным женщинам отмечалось кратковременное снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, конъюгированного эстрона, эстриола-глюкуронида и эстрадиола в плазме.

Специфические группы населения

Беременность

Тератогенные эффекты: в США аугментину присвоена категория B. Исследования на крысах и мышах, получавших аугментин в дозах до 1200 мг/кг/день, не выявили вреда для плода. Учитывая площадь поверхности тела, в испытаниях на крысах дозы превышали максимальную пероральную дозу амоксициллина для человека в 1,6 раза и в 13 раз для клавуланата. В исследованиях на мышах эти дозы были в 0,9 и 7,4 раза выше максимальных доз для человека соответственно. Однако исследования с беременными участницами не считаются достаточно адекватными и контролируемыми. Поскольку результаты исследований на животных не всегда предсказывают реакцию у человека, применение препарата в период беременности допустимо только в случае острой необходимости.

Схватки и роды

Пероральный ампициллин плохо всасывается во время родов. Исследования на морских свинках показали, что внутривенное введение ампициллина снижает тонус матки, частоту и продолжительность сокращений. Тем не менее, неизвестно, окажет ли использование аугментина XR у человека во время схваток или родов негативное воздействие на плод, увеличит ли продолжительность схваток или повысит вероятность необходимости акушерского вмешательства. В исследовании женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было отмечено, что профилактическое лечение аугментином может быть связано с повышенным риском некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Кормящие матери

Амоксициллин проникает в грудное молоко. Поэтому применение аугментина XR у кормящих женщин должно проводиться с осторожностью.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность аугментина XR установлены для детей, вес которых составляет ≥ 40 кг и которые могут глотать таблетки. Применение препарата у этой группы пациентов подтверждается данными адекватных и контролируемых исследований с участием взрослых с острым бактериальным синуситом и внебольничной пневмонией. Также имеются дополнительные данные по педиатрической фармакокинетике. Проведено исследование фармакокинетики у детей (от 7 до 15 лет, вес ≥ 40 кг). Профиль нежелательных явлений у 44 педиатрических пациентов, получавших аугментин XR, соответствует установленному профилю нежелательных явлений для взрослых.

Гериатрическое использование

В клинических испытаниях аугментина XR 18,4% участников были в возрасте 65 лет и старше, а 7,2% — 75 лет и старше. Не было выявлено значительных различий в безопасности и эффективности между этими пациентами и более молодыми. Однако нельзя исключать повышенную чувствительность у некоторых пожилых людей. Препарат значительно выводится почками, и риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. У пожилых пациентов вероятность ухудшения почечной функции возрастает, что требует мониторинга функции почек.

Ухудшение почечной функции

Фармакокинетика аугментина XR не изучалась у пациентов с нарушениями функции почек. Препарат противопоказан для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин и для тех, кто на гемодиализе.

Ухудшение печеночной функции

Для пациентов с нарушениями функции печени необходимо осторожно подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени.

Передозировка

После передозировки пациенты в первую очередь испытывают симптомы со стороны ЖКТ, такие как боли в животе, жидкий стул и рвота. У небольшого числа пациентов также отмечались сыпь, гиперактивность или сонливость.

При передозировке следует прекратить прием аугментина XR, провести симптоматическое лечение и предпринять вспомогательные меры. В случае недавней передозировки и отсутствии противопоказаний можно рассмотреть возможность индукции рвоты или другие методы удаления препарата из желудка. Проспективное исследование более 50 педиатрических пациентов в токсикологическом центре показало, что передозировки амоксициллина менее 250 мг/кг не связаны с выраженными клиническими симптомами и не требуют опорожнения желудка.

Сообщалось об интерстициальном нефрите после передозировки амоксициллином, что приводило к олигурической почечной недостаточности у небольшого числа пациентов.

Также после передозировки амоксициллином наблюдалась кристаллурия, что в некоторых случаях приводило к почечной недостаточности как у взрослых, так и у детей. При передозировке важно поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для снижения риска кристаллурии, связанной с амоксициллином.

Почечная недостаточность, как правило, обратима после прекращения приема препарата. Высокие уровни амоксициллина в крови могут возникать чаще у пациентов с нарушениями почечной функции из-за сниженного клиренса. Эти вещества могут быть удалены из организма с помощью гемодиализа.

Описание аугментина XR

Аугментин XR (амоксициллин и клавуланат калия), таблетки с пролонгированным действием для перорального применения, это антибактериальная комбинация, состоящая из полусинтетического антибактериального амоксициллина (присутствующего в виде амоксициллина тригидрата и амоксициллин натрия) и ингибитора β-лактамазы клавуланата калия (являющегося калиевой солью клавулановой кислоты). Амоксициллин является аналогом ампициллина, полученным от основного пенициллиного ядра 6-аминопенициллановой кислоты. Молекулярная формула тригидракт амоксициллина C16H19N3O5S • 3H2O, а молекулярная масса составляет 419,45. Молекулярная формула амоксициллин натрия C16H18N3NaO5S, а молекулярная масса составляет 387,39.

Клавулановую кислоту получают путем ферментации Streptomyces clavuligerus. Это β-лактам, являющийся структурно родственным с пенициллинами, и обладающий способностью инактивации широкого спектра β-лактамаз посредством блокирки активных участков этих ферментов. Клавулановая кислота отличается особенной активностью против клинически значимых плазмидом β-лактамаз, которые зачастую несут ответственность за передаваемую пенициллинам и цефалоспоринам устойчивость к лекарствам. Молекулярная формула клавуланата калия C8H8KNO5, а молекулярная масса составляет 237,25.

В число неактивных ингредиентов входит лимонная кислота, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрий крахмал гликолат, полиэтиленгликоль, ксантановая камедь и диоксид титана. Кроме того, в каждой таблетке препарата содержится около 13 мг калия и 30 мг натрия.

Фармакокинетика

Аугментин XR – это препарат с пролонгированным действием, который обеспечивает устойчивые концентрации амоксициллина в плазме. Системное воздействие амоксициллина, достигается посредством аугментина XR, аналогично тому, что производится пероральным введением эквивалентных доз амоксициллина в одиночку.

Поглощение: активные составляющие аугментина XR отличаются хорошей всасываемостью из ЖКТ после перорального приема медикамента.

В одном из исследований с участием здоровых взрослых добровольцев проводилось сравнение фармакокинетики аугментина XR при введении в голодном состоянии, в начале приема стандартизированного блюда (612 ккал, 14,0 г белка, 89,3 г углеводов и 24,9 г жиров), или спустя 30 минут после приема пищи высокой жирности. Когда принимается во внимание системное воздействие амоксициллина и клавуланата, оптимально вводить аугментин XR в начале приема стандартизованного блюда. Поглощение амоксициллина уменьшается в голодном состоянии. Поскольку поглощение клавуланата уменьшается, не рекомендуется принимать аугментин XR с пищей высокой жирности.

Период полураспада амоксициллина после перорального введения препарата составляет приблизительно 1,3 часа, а клавуланата – приблизительно 1 час.

Рассеивание: Ни один компонент в аугментине XR не отличается высоким белковым связыванием; было обнаружено, что клавуланат примерно на 25% связан с человеческой сывороткой, а амоксициллин – примерно на 18%.

Амоксициллин с легкостью проникает в большую часть тканей и жидкостей тела, исключая головной мозг и спинномозговую жидкость. Результаты экспериментов, включающих в себя введение клавулановой кислоты животным, показывают, что такое соединение, как амоксициллин, отличается хорошим распределением в тканях тела.

Выведение: преимущественно клиренс амоксициллина осуществляется почками, при этом примерно 60- 80% дозы выводится из организма без изменений с мочой, в то время как клиренс клавуланата имеет почечный (30-50%) и непочечной компонент.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении пробенецида задерживается выведение амоксициллина, но не задерживается выведение клавуланата почками.

В исследовании взрослых фармакокинетика амоксициллина и клавуланата не оказалась затронутой одновременным введением антацидов. Тот же самый результат получен при введении через 2 часа после приема аугментина XR.

Использование в педиатрии

В исследовании педиатрических больных с острым бактериальным синуситом в возрасте 7-15 лет, весящих не менее 40 кг, фармакокинетику амоксициллина и клавуланата оценивали после введения аугментина XR в концентрации 2000 мг/125 мг (как 2 таблетки по 1000 мг/62,5 мг) каждые 12 часов с пищей.

Микробиология

Амоксициллин образует связи с пенициллин-связывающимися белками в составе стенок бактериальных клеток и подавляет клеточный синтез стенок бактерий.

Клавулановая кислота является β-лактамом, структурно связанным с пенициллином, который может инактивировать определенные ферменты β-лактамазы.

Механизм устойчивости

Устойчивость к пенициллинам может быть опосредована разрушением β-лактамного кольца на β-лактамазе, измененным родством пенициллина для цели или уменьшенным проникновением антибиотика для достижения целевого участка. Амоксициллин в одиночку чувствителен к деградации β-лактамазами, в связи с этим в спектр его активности не входят бактерии, которые производят эти ферменты.

Как было показано, амоксициллин/клавулановая кислота отличается активностью против большинства штаммов следующих бактерий, как в клинической инфекции, так и в пробирке:

Грамположительные бактерии:

Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные бактерии:

Haemophilus parainfluenzae K
Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae
Lebsiella pneumoniae

Клиническое значение следующих данных в пробирке неизвестно:

По крайней мере, 90% перечисленных ниже бактерий проявляются в пробирке в минимальных ингибирующих концентрациях (МИК), которые меньше или равны восприимчивой точке прерывания для амоксициллина/клавулановой кислоты. Однако эффективность и безопасность амоксициллина/клавулановой кислоты в терапии клинических заболеваний в связи с этими бактериями не установлены в клинических испытаниях, достаточно адекватных и контролируемых.

Методы анализа восприимчивости: При наличии клиническая лаборатория микробиологии должна предоставить врачу кумулятивные результаты результатов испытаний восприимчивости в пробирке для противомикробных препаратов, используемых в больницах и области практики, в виде периодических отчетов, которые описывают профиль восприимчивости нозокомиальных и внебольничных патогенов. Эти отчеты должны помочь врачу в выборе антибактериального лекарственного продукта для лечения.

Диффузионные методы: для определения противомикробной МИК применяются количественные методы. Эти МИК дают оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МИК должна определяться с использованием метода стандартизированного анализа (бульон и/или агар).

Диско-диффузионный метод: воспроизводимую оценку восприимчивости бактерий к противомикробным соединениям также получают при помощи количественных методов, требующих измерений диаметров зоны. Размер зоны дает оценку восприимчивости бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны должен определяться с использованием метода стандартизированного анализа. Эта процедура использует бумажные диски с 30 мкг амоксициллина/ клавуланата калия (20 мкг амоксициллин плюс 10 мкг клавуланата калия) с целью проверки чувствительности микроорганизмов к амоксициллину/ клавуланату калия.

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности

Долгосрочные исследования животных не проводились для оценки потенциала канцерогенности. Мутагенный потенциал аугментина исследовался в пробирке посредством анализа Эймса, цитогенетического анализа человеческих лимфоцитов, дрожжевом анализе, и анализе мутации лимфомы мышей, и в естественных условиях с анализом микроядра мыши испытаний и тестом доминирующей летальности. Все были отрицательными кроме анализа лимфомы мыши в пробирке, где была обнаружена слабая активность при очень высоких, цитотоксических концентрациях. Было обнаружено, что аугментин в пероральных дозах до 1200 мг/кг/день (что в 1,9 раза выше максимальной дозы для человека амоксициллина и 15 раз выше максимальной дозы клавуланата, основываясь на площади поверхности тела) не имеет никакого влияния на фертильность и репродуктивную производительность у крыс при дозировании состава амоксициллина клавуланата в соотношении 2:1.

Клинические исследования

Острый бактериальный синусит

Взрослые, которым поставлен диагноз «острый бактериальный синусит» (ОБС), были оценены в 3 клинических исследованиях. В исследовании с участием 363 пациентов в случайном порядке получали либо аугментин XR 2000 мг/125 мг внутрь каждые 12 часов или левофлоксацин 500 мг перорально ежедневно в двойном слепом, многоцентровом проспективном исследовании на протяжении 10 дней. Эти пациенты подверглись клинической и рентгенологической оценке в день тестирования лечения (17-28-й день). Объединенные клинические и радиологические ответы были 83,7% для аугментина XR и 84,3% для левофлоксацина при тестировании обследованных клинически пациентов (95% КИ для разницы в лечении = 9,4, 8,3). Скорость клинической реакции в тестировании была 87,0% и 88,6%, соответственно.

В остальных двух испытаниях не было сравнительных, многоцентровых исследований, предназначенных для оценки бактериологической и клинической эффективности аугментина XR (2000 мг/125 мг перорально каждые 12 часов на протяжении 10 дней) в терапии 2288 больных с ОБС. Оценка момента времени была такой же, как и в предыдущем исследовании. Пациенты подверглись проколу гайморовой пазухи для получения культуры перед приемом исследуемого препарата. В тесте клинический эффект составил 87,5%, а 86,6% (при намерении лечить) и 92,5% и 92,1%.

Внебольничная пневмония

Были проведены четыре контролируемых рандомизированных, двойных слепых клинических исследования и одно несравнительное исследование с участием взрослых с внебольничной пневмонией (ВП). В сравнительных исследованиях 904 пациента получали аугментин XR в концентрации 2000 мг/125 мг перорально каждые 12 часов на протяжении 7 или 10 дней. В несравнительном исследовании для оценки клинической и бактериологической эффективности 1122 пациента 7 дней получали аугментин XR в концентрации 2000 мг/125 мг внутрь каждые 12 часов. В четырех сравнительных исследованиях уровень объединенного клинического успеха у обследованных в клинических условиях пациентов, получавших аугментин XR, колебался от 86,3% до 94,7%. В несравнительном исследовании уровень клинического успеха был 85,6%.

Данные об эффективности аугментина XR в лечении внебольничной пневмонии, вызванной S. pneumoniae со сниженной чувствительностью к пенициллину, были выбраны из 4 контролируемых клинических исследований и 1 несравнительного исследования. Большинство этих случаев было получено из несравнительного исследования.

Безопасность аугментина

В 2 рандомизированных двойных слепых, многоцентровых исследованиях Аугментин XR (2000 мг/125 мг внутрь каждые 12 часов, п = 577) сравнивали с другим вариантом препарата (875 мг/125 мг внутрь каждые 12 часов, п = 570), вводимым в течение 7 дней в ходе терапии внебольничной пневмонии. В независимости от отношения к тестируемому препарату неблагоприятные события отмечены у 44,4% пациентов, получавших аугментин XR (46,3% в группе сравнения). Связанные с лечением нежелательные явления были зарегистрированы у 21,7% пациентов, получавших аугментин XR (и 21,2% в группе сравнения). Большинство из них было мягким и кратковременным по своей природе. Неблагоприятные события, которые привели к изъятию, отмечены у 2,8% пациентов, получавших данный препарат (и 5,3% в группе сравнения). В каждой группе среди наиболее частых нежелательных явлений оказались жидкий стул (14,4% против 13,0%, р = 0,47), головная боль (3,5% против 3,2%) и тошнота (3,5% против 4,4%). Лишь у 2 пациентов (0,3%), которые получали аугментин XR, и 3 пациентов (0,5%) в группе сравнения прием был прекращен из-за диареи. Серьезные нежелательные явления, считающиеся подозреваемыми или, вероятно, связанными с испытуемым препаратом, были зарегистрированы у 0,3% больных (и 0,5% в группе сравнения).

Хранение

Хранить таблетки следует в исходной емкости при температуре 25° C или ниже в месте, недоступном для детей.

Противопоказания к применению аугментина

Аугментин, комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать перед началом его применения. Прежде всего, следует отметить, что препарат не рекомендуется использовать у пациентов с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата или другим бета-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины и цефалоспорины. Это связано с высоким риском развития аллергических реакций, которые могут варьироваться от кожной сыпи до анафилактического шока.

Кроме того, Аугментин противопоказан при наличии тяжелых нарушений функции печени, так как клавулановая кислота может оказывать дополнительную нагрузку на печень и усугублять существующие заболевания. Пациенты с активными заболеваниями печени или с историей холестатической желтухи, вызванной предыдущим лечением амоксициллином или Аугментином, также должны избегать использования этого препарата.

Люди с тяжелыми формами почечной недостаточности также должны быть осторожны, так как выведение амоксициллина и клавуланата может быть нарушено, что увеличивает риск токсичности. В таких случаях может потребоваться коррекция дозы или выбор альтернативного антибиотика.

Аугментин не рекомендуется применять у новорожденных и младенцев до 3 месяцев без строгих показаний, так как безопасность и эффективность препарата в этой возрастной группе не были полностью изучены. Также следует учитывать, что препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, такими как антикоагулянты, что может привести к увеличению риска кровотечений.

Важно отметить, что перед началом лечения Аугментином необходимо провести полное медицинское обследование и оценить все возможные риски. Пациенты с предрасположенностью к аллергическим реакциям, заболеваниями печени или почек должны находиться под строгим наблюдением врача на протяжении всего курса лечения.

Вопрос-ответ

В каких дозировках бывает Аугментин?

Описание лекарственной формы: Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг овальной формы, от белого до почти белого цвета, с пленочной оболочкой и с надписью “AUGMENTIN” на одной стороне. Таблетки 875 мг/125 мг овальной формы, от белого до почти белого цвета, с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.

Какие побочные эффекты от аугментина?

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема, очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Какова дозировка Аугментина 500/125 для взрослых?

1 таблетка Аугментина 500 мг/125 мг 3 раза в день. Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема. Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, эту форму Аугментина не назначают. Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Как принимать Аугментин 875 мг/125 мг?

Взрослые и дети от 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более: по 1 таблетке 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин®.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Аугментина обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть аллергии на антибиотики или другие лекарства. Это поможет избежать нежелательных реакций и подобрать правильную дозировку.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в инструкции или назначенным врачом. Не увеличивайте дозу самостоятельно и не прекращайте прием лекарства без консультации с врачом, даже если симптомы исчезли.

СОВЕТ №4

При приеме Аугментина старайтесь соблюдать режим питания: принимайте препарат с пищей, чтобы снизить риск желудочно-кишечных расстройств. Это также поможет улучшить усвоение лекарства.